Клиндагель Гель 1 % 30 г

Гель для наружного применения бесцветный, почти прозрачный, однородный, с характерным запахом, допускается наличие опалесценции.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Клиндамицин

Состав на одну дозу / единицу:

• На — 1000 мг:
• Действующее вещество: клиндамицина фосфат – — 11,9 мг (эквивалентно клиндамицину – 10 мг)
• Вспомогательные вещества: аллантоин – — 2,0 мг, карбомер – 8,0 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) – 3,0 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль-400) – 100,0 мг, пропиленгликоль – 50,0 мг, натрия гидроксида раствор 30% – для доведения pH до 5,3 – 5,7, вода очищенная – до 1000 мг

Форма выпуска: Гель

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий.

Клиндамицин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.

Клиндамицин также активен в отношении анаэробных грамположительных бактерий, включая Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., многих штаммов Clostrtidium perfringens и Clostrtidium tetani.

Среди грамотрицательных анаэробов к клиндамицину чувствительны Fusobacterium spp. (исключая F.varium, который обычно устойчив), Veillonella, Bacteroides spp. (включая B. fragilis).

В отношении Mycoplasma spp. клиндамицин обычно менее активен, чем эритромицин.

К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides.

Сообщается о некоторой противопротозойной активности в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.

К клиндамицину устойчивы Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, а также грибы (в т.ч. дрожжи) и вирусы.

После приема внутрь около 90% дозы клиндамицина абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 150 мг через 1 ч концентрация клиндамицина в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл, через 6 ч – около 0.7 мкг/мл. После приема в дозе 300 мг и 600 мг Cmax в плазме составляет соответственно 4 мкг/мл и 8 мкг/мл. При одновременном приеме пищи уменьшается скорость абсорбции, при этом степень абсорбции изменяется незначительно.

После в/м введения в дозе 300 мг Cmax в плазме в среднем составляет 6 мкг/мл и достигается в течение 3 ч, при дозе 600 мкг – 9 мкг/мл.

У детей Cmax в плазме достигается в течение 1 ч. Когда такие же дозы вводят в/в Cmax в плазме составляет 7-10 мкг/мл и достигается в конце инфузии.

В небольших количествах клиндамицин абсорбируется с поверхности кожи.

При интравагинальном введении системная абсорбция может составлять около 5%.

Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая кости, но в ЦНС не достигает значимых концентраций. Высокие концентрации клиндамицина определяются в желчи. Клиндамицин накапливается в лейкоцитах и макрофагах.

Около 90% клиндамицина связывается с белками плазмы.

Клиндамицин подвергается метаболизму, преимущественно в печени, с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов.

T1/2 составляет 2-3 ч, увеличивается у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и у недоношенных новорожденных.

Около 10% дозы выводится с мочой в виде неизмененных препаратов и метаболитов и около 4% с калом. Оставшаяся часть выводится в виде неактивных метаболитов. Экскреция медленная, в течение 7 дней.

Не удаляется из крови путем диализа.

Показания к применению

Вульгарные угри.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину.

Для системного применения: тяжелые нарушения функции печени или почек, миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), беременность, лактация, детский возраст до 1 месяца, пожилой возраст.

Применение при беременности и ГВ: Клиндамицин проникает через плацентарный барьер в кровеносную систему плода. Выделяется с грудным молоком.

Клиндамицин для введения внутрь и парентерально противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Интравагинальное применение клиндамицина при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода, в период лактации - только по строгим показаниям.

Способ применения и дозы

Наружно. Гель тонким слоем наносят на пораженную область предварительно очищенной и высушенной кожи 2 раза в сутки. Для получения удовлетворительных результатов лечение следует продолжать в течение 6-8 недель. При необходимости курс лечения может быть увеличен до 6 месяцев.

Если после применения препарата в течение нескольких месяцев эффективность лечения снижается, то следует сделать перерыв в 4 недели.

Побочные эффекты и особые указания

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, после в/в введения в высоких дозах — неприятный металлический привкус, после приема внутрь — явления эзофагита, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови, в единичных случаях — желтуха и заболевания печени.

Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, редко — многоформная эритема, в отдельных случаях — отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении — понижение АД, головокружение, слабость.

Местные реакции: при в/в введении в высоких дозах — флебит, при в/м введении редко — раздражение в месте введения, развитие инфильтрата, абсцесса.

При наружном применении: раздражение в месте нанесения, контактный дерматит. Вследствие небольшой системной абсорбции имеется вероятность развития системных побочных эффектов.

При местном применении: цервицит, вагинит или вульвовагинальное раздражение.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: псевдомембранозный колит, кандидоз.

Передозировка

При наружном применении клиндамицин может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит. В случае передозировки показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Лекарственное взаимодействие

Существует перекрестная устойчивость микроорганизмов к клиндамицину и линкомицину. Был отмечен антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Установлено, что клиндамицин при системном применении нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.

Особые указания

С осторожностью применяют у больных с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.

При появлении диареи или симптомов колита клиндамицин следует отменить.

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Не рекомендуется применять клиндамицин одновременно с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу.

Интравагинально не рекомендуется применять одновременно с другими интравагинальными средствами.

Условия хранения и срок годности

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения после открытия: 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)