Лоперамид-Реневал Таблетки 2 мг 10 шт

Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Лоперамид

• Состав на одну капсулу
• Действующее вещество:
• Лоперамида гидрохлорид ‒ — 2,0 мг
• Вспомогательные вещества:
• Лактозы моногидрат ‒ — 104,5мг
• Крахмал кукурузный ‒ — 30,0 мг
• Тальк ‒ — 1,4 мг
• Магния стеарат ‒ — 1,4 мг
• Кремния диоксид коллоидный (аэросил) ‒ — 0,7 мг
• Капсулы твердые желатиновые
• [состав корпуса капсулы:
• Диоксид титана ‒ 2,0000 %
• Желатин ‒ до 100 %
• Состав крышечки капсулы: краситель синий патентованный ‒ 0,1314 %
• Диоксид титана ‒ 2,0000 %
• Краситель железа оксид желтый ‒ 0,1388 %
• Желатин] ‒ до 100 %

Форма выпуска: Капсулы

Фармакологическое действие

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма, системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2С8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененноголоперамида в плазме крови незначительна.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания),
в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза,
регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата,
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,
беременность (I триместр),
период грудного вскармливания,
детский возраст до 6 лет,
острая дизентерия, характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой,
язвенный колит в стадии обострения,
бактериальный энтероколит, вызванный патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter,
псевдомембранозный колит, связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия,
кишечная непроходимость (в том числе в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как, мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид Реневал необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

Применение при беременности и ГВ: Беременность
Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием, отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.

Взрослым: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 капсулы (4 мг) в день, затем — по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула), максимальная суточная доза — 8 капсул (16 мг).
Дети старше 6 лет: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 1 капсулу (2 мг) в день, затем по 1 капсуле после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула), максимальная суточная доза — 3 капсулы (6 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют.
Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных препарат Лоперамид Реневал следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел «Особые указания»).

Побочные эффекты и особые указания

Побочные действия

Для оценки частоты нежелательных реакций (НР) использованы следующие критерии: «часто» (≥ 1/100, < 1/10), «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100), «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000), «очень редко» (< 1/10000). НР сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендаций Всемирной организации здравоохранения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение.
Очень редко: нарушение координации, гипертонус, угнетение сознания, потеря сознания, сонливость, ступор.
Нарушения со стороны органа зрения:
Очень редко: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: запор, метеоризм, тошнота.
Нечасто: боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота, расстройство пищеварения, диспепсия.
Очень редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссалгия, вздутие живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко: ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему, кожный зуд, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко: задержка мочи.
Общие расстройства:
Очень редко: утомляемость.
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на центральную нервную систему, чем взрослые. У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения, такие как удлинение интервала QT, развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа «пируэт» (torsade de pointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях.
Лечение: антидот – налоксон, учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение налоксона. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, СYР3А4 или СYР2С8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение концентрации лоперамида в плазме крови.
При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения концентрация десмопрессина в плазме крови увеличивается.
Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида, препараты, увеличивающие скорость прохождения пищи через желудочно-кишечный тракт, ослабляют действие лоперамида.

Особые указания

Лоперамид Реневал используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить соответствующую терапию.
У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны потеря жидкости и электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 часов следует обратиться к врачу.
Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить.
В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.
Лоперамид следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.
Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость препарат следует отменить.
Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая таблетка соответствует 0,01 ХЕ.

Условия хранения и срок годности

В пачке при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)