Мацитентан (Opsutan) аналог Опсамит таблетки 10мг №10

Мацитентан — лекарственный препарат из группы антагонистов эндотелиновых рецепторов. Его применяют при легочной артериальной гипертензии (ЛАГ, PAH) — заболевании, при котором давление в сосудах легких патологически повышается, а правым отделам сердца приходится работать с перегрузкой. Его назначают как базисную, продолжительную терапию, цель которой — воздействовать на сам патологический механизм болезни, замедлять клиническое ухудшение и снижать риск событий, связанных с прогрессированием ЛАГ.

Механизм действия

При легочной артериальной гипертензии в сосудистой стенке легких чрезмерно активируется система эндотелина-1 — одного из самых мощных сосудосуживающих медиаторов. Эндотелин не только сужает сосуды, но и поддерживает неблагоприятные процессы в сосудистой стенке: утолщение, разрастание гладкомышечных клеток, воспалительные и фиброзные изменения. Именно поэтому болезнь со временем перестает быть просто “спазмом сосудов” и приобретает характер стойкой перестройки легочного русла.

Мацитентан блокирует связывание эндотелина-1 с рецепторами ETA и ETB. За счет этого ослабляется патологический сигнал, который поддерживает сосудосуживание и избыточную пролиферацию клеток сосудистой стенки. Практически это означает, что препарат работает глубже, чем обычное симптоматическое средство: он вмешивается в один из ключевых молекулярных путей ЛАГ.

Как правильно принимать

Стандартная взрослая доза — 10 мг раз в сутки внутрь. Препарат принимают ежедневно, желательно в одно и то же время, чтобы поддерживать ровный режим терапии.

По продолжительности это обычно долговременное лечение.

Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности

К числу основных противопоказаний относятся беременность, гиперчувствительность к мацитентану или компонентам препарата, а также ситуации, когда женщина детородного возраста не использует надежную контрацепцию.

Серьезного внимания требует состояние печени. Мацитентан не начинают принимать при тяжелой печеночной недостаточности и при исходном повышении трансаминаз (AST/ALT более чем в 3 раза выше верхней границы нормы).

Еще одна важная зона контроля — гемоглобин. Препарат может приводить к его снижению; в исследованиях уменьшение гемоглобина обычно возникало в первые недели лечения и затем стабилизировалось. Поэтому до начала приема желательно знать исходные показатели крови, а при клинической необходимости — повторять контроль в процессе терапии. Особенно осторожный подход нужен пациентам с уже существующей анемией.

Осторожность нужна и у пациентов, склонных к задержке жидкости и отекам. Для препаратов этого класса описаны периферические отеки и нарастание задержки жидкости; у части пациентов это требует коррекции лечения, назначения мочегонных или более тщательного наблюдения.

Отдельно выделяют риск у пациентов с легочной веноокклюзионной болезнью: если на фоне приема препарата появляется или резко усиливается легочный отек, врач должен оценить вероятность именно этого состояния.

При каких симптомах и болезнях применяют?

Легочная артериальная гипертензия

ВАЖНО: Перед приёмом препарата - необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!

Инструкция по применению Мацитентан (Opsutan) аналог Опсамит таблетки 10мг №10

Форма выпуска и упаковка

Opsutan — таблетированный препарат для приема внутрь.

Стандартная потребительская упаковка — 10 таблеток.

Состав

Активный компонент: мацитентан.

Фармакодинамика и принцип действия

Мацитентан относится к антагонистам рецепторов эндотелина. Эндотелин-1 — это один из ключевых медиаторов, который при легочной артериальной гипертензии способствует стойкому спазму сосудов, разрастанию сосудистой стенки, воспалительным и ремоделирующим процессам. Мацитентан блокирует рецепторы ETA и ETB, при этом выраженно селективен к ETA, и тем самым ослабляет сигнальные пути, ведущие к сужению сосудов и пролиферации гладкомышечных клеток в легочном сосудистом русле. Клинически это нужно не для быстрого симптоматического эффекта, а для длительного контроля болезни и снижения риска ее прогрессирования.

Фармакокинетические характеристики

После приема внутрь максимальная концентрация мацитентана в плазме достигается примерно через 8–9 часов. Препарат можно принимать с пищей или без пищи, потому что еда существенно не меняет его экспозицию. Мацитентан и его активный метаболит очень сильно связываются с белками плазмы — более чем на 99%, хорошо распределяются в тканях. Видимый период полувыведения составляет около 16 часов для самого мацитентана и около 48 часов для его активного метаболита. Основная доля выведения метаболитов идет через мочу.

Показания к применению

Основное зарегистрированное показание для мацитентана — длительное лечение легочной артериальной гипертензии (ЛАГ, PAH).

Противопоказания

Препарат противопоказан при следующих состояниях:

• гиперчувствительность к мацитентану, а также к сое или другим компонентам таблетки;
• беременность;
• репродуктивный возраст без надежной контрацепции;
• грудное вскармливание;
• тяжелое нарушение функции печени, в том числе при циррозе;
• исходное повышение AST/ALT более чем в 3 раза выше верхней границы нормы.

Побочные эффекты

Самые часто описываемые неблагоприятные реакции — назофарингит, головная боль и анемия. Также встречались бронхит, фарингит, гриппоподобные состояния, инфекции мочевых путей, снижение гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, гипотензия, приливы, заложенность носа, повышение аминотрансфераз, задержка жидкости и отеки. У женщин описывались эпизоды усиленного маточного кровотечения.

Сочетанное применение с другими средствами

Способ применения и дозы

Стандартная доза для взрослых — 10 мг раз в сутки. Прием возможен независимо от еды.

Передозировка

Данные не зафиксированы.

Применение у беременных и кормящих женщин

При беременности мацитентан противопоказан.

При грудном вскармливании препарат также не показан: неизвестно, попадает ли он в грудное молоко у человека.

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля

Требуется осторожность при выполнении данных действий.

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе наблюдения важны печеночные пробы, оценка гемоглобина, а у женщин репродуктивного возраста — контроль беременности.

Препарат не начинают принимать при выраженном повышении трансаминаз, тяжелой печеночной недостаточности и нежелателен при диализе.

У пациентов с выраженной анемией требуется особенно осторожный подход. При внезапном ухудшении дыхания нужно исключать легочный отек и веноокклюзионную патологию легких.

Условия продажи

Мацитентан относится к средствам рецептурного отпуска.

Рекомендации по хранению

При температуре до 30°C, держать вне доступа детей.

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)