Полимиксин В Сабвиксин аналог Poly-B 500000 МЕ (50мг) фл №1

Полимиксин B — антибактериальный препарат из группы полипептидных антибиотиков, предназначенный для лечения тяжелых бактериальных инфекций, вызванных чувствительными грамотрицательными микроорганизмами.

На практике его применяют прежде всего тогда, когда инфекция серьезная, а возбудитель либо устойчив к другим антибиотикам, либо выбор альтернатив ограничен.

Механизм действия

Полимиксин B действует на бактерию не так, как многие привычные антибиотики. Его основная мишень — наружная и цитоплазматическая мембрана чувствительных грамотрицательных микробов. Молекула препарата связывается с компонентами бактериальной оболочки, нарушает ее целостность, повышает проницаемость мембраны и фактически делает клетку неспособной удерживать жизненно важные вещества. В результате бактерия погибает. Такое действие считается бактерицидным, то есть препарат не просто тормозит размножение микроба, а уничтожает его.

Как правильно принимать

В зависимости от клинической ситуации препарат может применяться внутримышечно, внутривенно или, в особых случаях, интратекально. Последний путь введения относится к высокоспециализированным методам и используется при определенных инфекциях центральной нервной системы.

Общие принципы терапии такие:

• доза подбирается индивидуально;
• учитываются масса тела, возраст, функция почек, локализация инфекции и тяжесть состояния;
• лечение проводится под наблюдением врача, чаще всего в стационаре;
• превышать суммарную суточную дозу нельзя.

Срок лечения зависит от того, как быстро контролируется инфекция, нормализуются ли показатели воспаления, исчезает ли возбудитель по лабораторным данным и не появляются ли признаки токсичности. При тяжелых инфекциях врач может ежедневно пересматривать схему лечения. Если состояние улучшается раньше, курс все равно нельзя прекращать самовольно: это повышает риск неполного уничтожения бактерий и формирования устойчивости.

Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности

Наибольшая осторожность нужна у пациентов с нарушением функции почек. Полимиксин B выводится почками медленно, а при снижении почечной функции его концентрация в организме может возрастать, что повышает вероятность нефротоксичности и нейротоксичности. Поэтому еще до начала терапии обычно оценивают исходные показатели работы почек, а затем повторяют контрольные анализы во время лечения.

Отдельного внимания требует сочетание с препаратами, которые тоже могут повреждать почки или усиливать нейромышечную блокаду. В инструкции среди нежелательных сочетаний упоминаются некоторые аминогликозиды, колистин, а также вещества и препараты, способные усиливать нервно-мышечное угнетение.

Еще одно ограничение связано с тем, что препарат не подходит для вирусных инфекций и не должен использоваться без убедительных признаков бактериального процесса. Необоснованное назначение не только не приносит пользы, но и способствует развитию устойчивости бактерий к антибиотикам.

При длительном или сложном лечении возможно изменение нормальной микрофлоры и развитие вторичных осложнений, включая антибиотик-ассоциированную диарею, в том числе связанную с Clostridioides difficile. Если на фоне терапии появляется выраженная или упорная диарея, об этом нужно сразу сообщить врачу.

Почему препарат требует особого контроля

Полимиксин B требует особого контроля потому, что это препарат с высокой клинической значимостью и одновременно с выраженными рисками. Врач должен удерживать баланс между двумя задачами: достаточно интенсивно подавить тяжелую инфекцию и при этом не допустить повреждения почек, нервной системы и дыхательной функции. Именно поэтому нужен мониторинг анализа мочи, креатинина, мочевины, общего состояния пациента и признаков неврологических осложнений.

Дополнительная сложность в том, что токсические реакции могут сначала проявляться неярко: слабостью, сонливостью, покалыванием, нестабильностью походки, изменением количества мочи.

Именно по этой причине полимиксин B обычно рассматривают как препарат для сложных, нередко госпитальных ситуаций.

При каких симптомах и болезнях применяют Полимиксин В Сабвиксин?

Инфекции мочевых путей, менингит, инфекции кровотока, инфекции глаз, менингеальные инфекции, бактериемия

ВАЖНО: Перед приёмом препарата — необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!

Инструкция по применению Полимиксин В Сабвиксин аналог Poly-B 500000 МЕ (50мг) фл №1

Форма выпуска и упаковка

Стерильный лиофилизированный порошок для приготовления раствора.

Поставляется в упаковках с одним флаконом в каждой.

Состав

Активный компонент: полимиксин B сульфат в количестве, эквивалентном 500000 ЕД полимиксина B на флакон.

Фармакодинамика и принцип действия

Полимиксин B относится к полипептидным антибиотикам. Его действие направлено прежде всего на ряд грамотрицательных бактерий. Основной механизм связан с повреждением клеточной мембраны микроба: препарат увеличивает её проницаемость, из-за чего клетка теряет способность поддерживать жизненно важные процессы и погибает. То есть это бактерицидный, а не просто бактериостатический антибиотик.

Препарат активен против многих грамотрицательных палочек, но не покрывает все возможные возбудители. В частности, указывается отсутствие активности против группы Proteus, а также устойчивость грамположительных бактерий, грибов и грамотрицательных кокков.

Фармакокинетические характеристики

В присутствии сыворотки часть активности снижается, активные уровни в крови могут быть невысокими, а при повторных введениях возможен кумулятивный эффект.

Препарат выводится почками медленно. Распределение по тканям ограничено, а через гематоэнцефалический барьер он проходит плохо, поэтому при менингеальных инфекциях системного введения недостаточно и в инструкции отдельно оговорён интратекальный путь.

Показания к применению

Возбудитель / клиническая ситуация	Когда рассматривают препарат
Pseudomonas aeruginosa: инфекции мочевых путей	При подтверждённой чувствительности возбудителя
Pseudomonas aeruginosa: менингит	Препарат рассматривается как один из препаратов выбора; при менингеальной инфекции в инструкции отдельно указан интратекальный путь
Pseudomonas aeruginosa: инфекции кровотока	При тяжёлом течении и чувствительности штамма
Инфекции глаза, вызванные Pseudomonas aeruginosa	Возможно местное и субконъюнктивальное применение в соответствующих лекарственных схемах
Haemophilus influenzae: менингеальные инфекции	Когда менее токсичные антибиотики неэффективны или противопоказаны
Escherichia coli: инфекции мочевых путей	При чувствительности и ограниченных альтернативах
Aerobacter aerogenes: бактериемия	В тяжёлых случаях при неэффективности или невозможности назначения менее токсичных средств
Klebsiella pneumoniae: бактериемия	При лабораторно подтверждённой чувствительности и ограничениях по альтернативам

Противопоказания

Основное официальное ограничение — перенесённые ранее реакции гиперчувствительности к полимиксинам.

На практике также требуется крайняя осторожность у пациентов с нарушением функции почек, поскольку именно у них выше вероятность накопления препарата и токсических осложнений.

Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с почками и нервной системой. В официальных источниках описаны:

• альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, рост показателей азотистого обмена;
• почечные тубулопатии и электролитные нарушения: гипокалиемия, метаболический алкалоз, возможные изменения кальция и магния;
• нейротоксические реакции: слабость, сонливость, головокружение, атаксия, периоральные и периферические парестезии, нарушения зрения;
• респираторные осложнения: апноэ и риск дыхательной недостаточности на фоне нейромышечной блокады, особенно в сочетании с миорелаксантами и некоторыми анестетиками;
• местные реакции: сильная боль при внутримышечном введении, тромбофлебит при внутривенном введении;
• при интратекальном введении: признаки раздражения мозговых оболочек — лихорадка, головная боль, ригидность затылочных мышц, изменения спинномозговой жидкости.

Кроме того, как и при применении многих антибиотиков, возможна антибиотик-ассоциированная диарея, включая Clostridioides difficile-ассоциированный колит, иногда с отсроченным началом после завершения терапии.

Сочетанное применение с другими средствами

Группа препаратов / ситуация	Что важно знать
Аминогликозиды, бацитрацин, колистин, цефалоридин и другие нефро-/нейротоксические средства	Одновременное или последовательное применение следует по возможности избегать из-за усиления токсичности для почек и нервной системы
Миорелаксанты курареподобного типа, сукцинилхолин, тубокурарин, некоторые анестетики	Повышается риск нейромышечной блокады и угнетения дыхания
Другие антибиотики	Выбор комбинации должен основываться на чувствительности возбудителя и риске токсичности; необоснованное назначение повышает риск устойчивости и суперинфекции
Любые препараты у пациента с почечной недостаточностью	Требуется пересмотр дозы и более частый лабораторный контроль, так как изменяется выведение полимиксина B

Алкоголь

С учётом того, что препарат применяется при тяжёлых инфекциях и сам по себе способен вызывать нефротоксические, неврологические и электролитные нарушения, употребление алкоголя во время лечения не считается разумным.

Способ применения и дозы

Дозирование зависит от пути введения, возраста, массы тела, функции почек и локализации инфекции.

Для парентерального применения лечение должно проводиться под медицинским наблюдением, а для внутримышечного, внутривенного и интратекального введения в инструкциях указано использование только в условиях стационара.

Внутривенно: 500000 ЕД разводят в 300–500 мл 5% раствора декстрозы для непрерывной инфузии.

Обычные дозы для взрослых и детей с нормальной функцией почек — 15000–25000 ЕД/кг/сут, обычно с введением каждые 12 часов. Максимум — не более 25000 ЕД/кг/сут.

При нарушении функции почек дозу уменьшают.

У младенцев с нормальной функцией почек в инструкции указаны дозы до 40000 ЕД/кг/сут.

Внутримышечно: рутинно не рекомендуется из-за выраженной болезненности. 500000 ЕД разводят в 2 мл стерильной воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 1% раствора прокаина.

Для взрослых и детей — 25000–30000 ЕД/кг/сут в несколько введений каждые 4–6 часов; при почечной недостаточности дозу снижают.

У младенцев возможны дозы до 40000 ЕД/кг/сут, а в отдельных ограниченных наблюдениях у недоношенных и новорождённых с сепсисом, вызванным P. aeruginosa, использовались дозы до 45000 ЕД/кг/сут.

Интратекально: 500000 ЕД разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, получая 50000 ЕД/мл.

Для взрослых и детей старше 2 лет: 50000 ЕД 1 раз в сутки 3–4 дня, затем 50000 ЕД через день минимум 2 недели после отрицательных посевов ликвора и нормализации содержания сахара.

Для детей младше 2 лет: 20000 ЕД 1 раз в сутки 3–4 дня или 25000 ЕД через день, затем 25000 ЕД через день не менее 2 недель после лабораторного улучшения.

Передозировка

Передозировка особенно опасна из-за риска выраженной нефротоксичности, нейротоксичности и нейромышечной блокады с угнетением дыхания. Возможные признаки: нарастающая слабость, сонливость, атаксия, парестезии, затуманивание зрения, снижение диуреза, ухудшение лабораторных показателей функции почек, апноэ или дыхательная недостаточность.

Первая помощь: нужны контроль дыхания, функции почек, электролитов и кислотно-щелочного состояния. При признаках дыхательной недостаточности проводится респираторная поддержка.

Применение у беременных и кормящих женщин

В официальной инструкции указано, что безопасность применения при беременности у человека не установлена. Поэтому во время беременности препарат не рекомендован.

По грудному вскармливанию в просмотренных официальных материалах чётких данных не приведено. Из-за недостаточности надёжной информации и серьёзности профиля токсичности вопрос о применении в период лактации должен решаться индивидуально врачом.

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля

С учётом того, что препарат может вызывать сонливость, головокружение, атаксию, парестезии и затуманивание зрения, на период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами, пока не станет ясно, как именно организм переносит терапию.

Особые указания

До начала терапии и в процессе лечения необходимо оценивать функцию почек, а при парентеральном применении — регулярно отслеживать лабораторные показатели и при необходимости уровни препарата в крови.

Ключевые моменты наблюдения:

• лечение должно быть обосновано вероятной или подтверждённой бактериальной чувствительностью;
• при появлении снижения диуреза, роста азотистых показателей, выраженных неврологических симптомов терапию пересматривают или прекращают;
• необходимо помнить о риске суперинфекции, в том числе грибковой;
• при диарее во время или после курса следует исключать C. difficile-ассоциированное поражение кишечника;
• внутримышечное, внутривенное и интратекальное введение требует стационарного наблюдения.

Условия продажи

Препарат относится к рецептурным средствам (Rx only).

Рекомендации по хранению

До разведения лекарство хранят при комнатной температуре 20–25°C, защищая от света; рекомендовано сохранять во внешней картонной упаковке до момента использования.

После восстановления раствор должен храниться в холодильнике при 2–8°C, а неиспользованный остаток следует утилизировать через 72 часа.

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)