Тетрабеназин (Нормокинезтин полный аналог) 25мг Revocon таблетки №100

Тетрабеназин (торговое наименование Revocon) — лекарственный препарат, который влияет на передачу сигналов в головном мозге и применяется для контроля непроизвольных избыточных движений (гиперкинезов), прежде всего хореи при болезни Гентингтона. Тетрабеназин относится к средствам, уменьшающим выраженность хореических движений за счет воздействия на моноаминергическую передачу.

Механизм действия

Тетрабеназин относится к ингибиторам VMAT2 (vesicular monoamine transporter 2 — везикулярный транспортер моноаминов 2). Проще говоря, он уменьшает высвобождение некоторых нейромедиаторов (в первую очередь дофамина) в нервных окончаниях. Это приводит к снижению избыточной двигательной активности, которая лежит в основе хореических движений.

Почему это помогает при хорее:

• при ряде гиперкинетических состояний наблюдается дисбаланс нейромедиаторов в двигательных путях мозга;
• снижение дофаминергической активности может уменьшать амплитуду и частоту непроизвольных движений;
• эффект подбирается постепенно, так как слишком быстрое усиление действия повышает риск нежелательных реакций (сонливость, заторможенность, паркинсонизм, тревожность и др.).

Как правильно принимать

Тетрабеназин не начинают принимать сразу с «полной» дозы. Подчеркивается необходимость медленного титрования (пошагового повышения дозы), обычно с интервалами около недели, чтобы найти минимальную эффективную и переносимую дозу.

Стартовая доза обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки; затем через одну неделю доза может быть увеличена до 25 мг/сут (например, по 12,5 мг 2 раза в сутки); далее повышение проводится постепенно, обычно шагами по 12,5 мг/сут в неделю, под контролем переносимости и эффекта.

Важные дозовые ограничения

• при суточной дозе 37,5–50 мг/сут препарат обычно принимают в разделенных дозах;
• максимальная разовая доза зависит от общей схемы и индивидуальных особенностей;
• пациентам, которым требуется более 50 мг/сут, может потребоваться оценка статуса фермента CYP2D6 (генетически обусловленная скорость метаболизма), поскольку это влияет на безопасность и допустимые пределы дозирования.

Тетрабеназин может назначаться длительно, если есть клиническая необходимость и подтвержденная переносимость. Однако:

• доза может меняться со временем;
• при появлении побочных эффектов врач может снизить дозу или временно/полностью отменить препарат;
• при перерывах в лечении иногда требуется повторное титрование, а не возврат к прежней дозе «сразу».

Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности

• активные суицидальные мысли/поведение;
• нелеченная или недостаточно контролируемая депрессия;
• печеночная недостаточность/поражение печени (в ряде инструкций — противопоказание);
• одновременный прием ингибиторов МАО (МАОИ);
• прием резерпина (требуется интервал перед началом тетрабеназина);
• одновременное применение с некоторыми препаратами этого же направления действия (например, деутетрабеназин/валбеназин) — это должно оцениваться врачом отдельно.

Особая осторожность нужна, если у пациента есть:

• депрессивные эпизоды в прошлом;
• тревожные расстройства;
• склонность к выраженной сонливости;
• признаки паркинсонизма (замедленность, скованность, дрожание);
• нарушения ритма сердца или прием препаратов, способных удлинять интервал QT;
• прием антидепрессантов, особенно сильных ингибиторов CYP2D6 (например, некоторых СИОЗС), поскольку это может повышать концентрацию активных метаболитов и риск побочных эффектов.

Почему препарат требует особого контроля

1) Риск депрессии и суицидальных мыслей

Для тетрабеназина существует серьезное предупреждение: препарат может повышать риск депрессии и суицидальности, особенно у пациентов с болезнью Гентингтона, у которых такой риск сам по себе уже выше среднего. В инструкции подчеркивается необходимость наблюдения за изменениями настроения и поведения.

2) Необходимость тонкого подбора дозы

Эффективная доза у разных пациентов различается. Слишком низкая — может не дать эффекта, слишком высокая — увеличивает риск:

• выраженной сонливости,
• акатизии (внутреннего беспокойства, невозможности усидеть на месте),
• паркинсонизма,
• ухудшения психического состояния,
• других нежелательных реакций.

3) Влияние сопутствующих лекарств и генетических особенностей метаболизма

Система CYP2D6 влияет на переработку препарата. У части пациентов метаболизм идет медленнее, поэтому стандартные дозы могут переноситься хуже. Также некоторые лекарства меняют этот процесс. По этой причине врач может:

• ограничить максимальную дозу;
• назначить генетическое тестирование;
• скорректировать схему при добавлении/отмене других препаратов.

Преимущества использования

• Направленное действие на гиперкинезы: препарат специально используется для уменьшения хореических движений, а не как «общий седативный» препарат.
• Индивидуальная настройка дозы: возможность постепенного подбора позволяет найти баланс между эффектом и переносимостью у конкретного пациента.
• Клинически изученный подход при хорее при болезни Гентингтона.
• Возможность длительного применения под наблюдением при наличии эффекта и приемлемой переносимости.

При каких симптомах и болезнях применяют?

Хорея при болезни Гентингтона

ВАЖНО: Перед приёмом препарата - необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!

Инструкция по применению Тетрабеназин (Нормокинезтин полный аналог) 25мг Revocon таблетки №100

Форма выпуска и упаковка

Таблетки для приема внутрь.

Упаковка: картонная пачка, внутри которой 100 таблеток.

Состав

Активный компонент: тетрабеназин — 25 мг в 1 таблетке.

Точный состав вспомогательных веществ может отличаться у разных производителей и рынков, поэтому необходимо ориентироваться на упаковку Revocon.

Фармакодинамика и принцип действия

Тетрабеназин относится к препаратам, которые уменьшают патологическую двигательную активность, влияя на обмен нейромедиаторов в центральной нервной системе.

Препарат ингибирует VMAT2 (vesicular monoamine transporter type 2) — белок, который переносит моноамины (в том числе дофамин) в синаптические пузырьки нервных клеток. В результате снижается запас и высвобождение этих медиаторов, прежде всего дофамина, что помогает уменьшить непроизвольные гиперкинетические движения (хорею).

Что это дает клинически

• уменьшение выраженности хореических движений,
• снижение двигательной “избыточности”,
• более контролируемая моторика.

Фармакокинетические характеристики

После приема внутрь препарат хорошо всасывается (степень абсорбции не менее ~75%).

Сам тетрабеназин в крови часто определяется слабо, потому что быстро метаболизируется в печени до активных метаболитов.

Основные активные метаболиты: α-HTBZ и β-HTBZ. Именно они во многом определяют клинический эффект и риски побочных реакций.

Cmax для α-HTBZ и β-HTBZ обычно достигается примерно через 1–1,5 часа после приема.

Пища не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность активных метаболитов.

Основной путь метаболизма связан с CYP2D6 (очень важный фермент).

Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Периоды полувыведения основных метаболитов — ориентировочно 5–12 часов (в зависимости от метаболита).

Показания к применению

Основное подтвержденное показание для тетрабеназина — хорея при болезни Гентингтона (Huntington’s disease).

Противопоказания

• Активные суицидальные мысли/поведение.
• Нелеченная или недостаточно контролируемая депрессия.
• Тяжелые нарушения функции печени / печеночная недостаточность.
• Одновременный прием резерпина.
• Одновременный прием других VMAT2-ингибиторов.
• Паркинсонизм / гипокинетико-ригидный синдром.
• Феохромоцитома.
• Пролактин-зависимые опухоли (например, некоторые опухоли гипофиза/молочной железы).
• Грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Частые / клинически значимые

• сонливость / седативный эффект (одна из самых частых и дозолимитирующих реакций),
• утомляемость,
• бессонница,
• депрессивные симптомы,
• тревога,
• акатизия (внутреннее беспокойство, невозможность “усидеть на месте”),
• тошнота,
• агитация.

Важные неврологические и психиатрические риски

• усиление/появление депрессии,
• суицидальные мысли/поведение,
• паркинсонизм (скованность, замедленность, тремор),
• акатизия/психомоторное возбуждение,
• иногда — спутанность, усиление агрессии (по постмаркетинговым сообщениям).

Другие важные риски

• ортостатическая гипотензия (головокружение при вставании),
• удлинение QTc (сердечный ритм),
• нейролептический злокачественный синдром (НЗС) — редкое, но опасное состояние,
• дисфагия (нарушение глотания), что может повышать риск аспирации у некоторых пациентов.

Сочетанное применение с другими средствами

Алкоголь на фоне тетрабеназина нежелателен, потому что может:

• усиливать сонливость и седативный эффект,
• ухудшать внимание и координацию,
• повышать риск падений, ошибок, травм.

Практический совет: если врач не дал иных указаний, безопаснее считать, что алкоголь на период терапии следует исключить или максимально избегать.

Способ применения и дозы

Важно: дозы тетрабеназина подбираются индивидуально.

Типичная схема начала

• Часто стартуют с 12,5 мг/сут (или 12,5 мг 1–3 раза/сут — в зависимости от инструкции/клинической ситуации).
• Далее — постепенное повышение с интервалами в несколько дней/неделю до оптимального эффекта.

Передозировка

Возможные признаки

• выраженная сонливость / седация,
• тошнота, рвота,
• потливость,
• снижение давления,
• спутанность сознания,
• тремор,
• дистония, окулогирный криз,
• галлюцинации,
• диарея и др.

Что делать

В стационаре обычно проводят поддерживающее и симптоматическое лечение, мониторируют ритм сердца и жизненные показатели.

Применение у беременных и кормящих женщин

Беременность

Достаточных данных по применению у беременных женщин нет. Применение возможно только если врач считает, что потенциальная польза для матери превышает риск.

Грудное вскармливание

Данных о выделении тетрабеназина/метаболитов в грудное молоко у человека недостаточно, но риск для ребенка не исключен.

Грудное вскармливание не рекомендовано.

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля

Поэтому в начале лечения, при увеличении дозы и при появлении сонливости нельзя водить автомобиль и работать с опасными механизмами, пока не станет понятно, как именно препарат влияет на пациента.

Особые указания

1) Контроль настроения и психического состояния

Препарат может:

• провоцировать депрессию,
• усиливать уже имеющиеся депрессивные симптомы,
• повышать риск суицидальных мыслей/поведения (особенно у пациентов с болезнью Гентингтона).

Поэтому врачу важно регулярно оценивать: настроение, сон, тревожность, раздражительность, любые изменения поведения.

2) Медленная титрация дозы

Быстрое увеличение дозы повышает риск:

• седативного эффекта,
• акатизии,
• паркинсонизма,
• депрессии.

Именно поэтому дозировку подбирают постепенно.

3) Сердечный ритм (QTc)

Тетрабеназин может немного удлинять QTc, а в сочетании с другими “QT-препаратами” риск выше. Это особенно важно у людей:

• с нарушениями ритма,
• с семейной историей удлиненного QT,
• при электролитных нарушениях,
• при многокомпонентной терапии.

4) Печень

При нарушении функции печени концентрации препарата/метаболитов могут существенно меняться; поэтому печеночная недостаточность — критически важное ограничение.

Условия продажи

По рецепту врача.

Рекомендации по хранению

Контролируемая комнатная температура, обычно около 20–25°C).  Защищать от избыточной влаги и нагрева, беречь от детей.