Верапамил амп. Изоптин 2мл №5

Верапамил относится к группе лекарств, называемых блокаторами кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов изменяют количество кальция, поступающего в мышечные клетки кровеносных сосудов и сердца. Это может изменить силу и скорость, с которой бьётся сердце.

Благодаря своему действию вещество снижает потребление энергии и потребность миокарда в кислороде. Оно также открывает кровеносные сосуды, что облегчает перекачку крови в организм. Таким образом, оно помогает доставить больше кислорода в сердечную мышцу и может снизить кровяное давление. Верапамил снижает проводимость импульсов, воздействуя на клетки внутрисердечной возбудительной ткани.

Показания. Verapamil используется для лечения высокого кровяного давления, боли в груди, вызванной ишемической болезнью сердца (стенокардия), и аритмией, а также для лечения острого инфаркта миокарда и гипертрофической кардиомиопатии, которая не поддаётся лечению бета-адреноблокаторами (за исключением обструктивной формы).

Применение. Точная доза определяется врачом в зависимости от заболевания и состояния больного. Стандартно начальная доза составляет 5 мг, в случае необходимости через 5–10 минут ввести ещё 5 мг.

Противопоказания. Лекарство не назначается при наличии: атриовентрикулярной блокады второй или третьей степени, фибрилляции или трепетания предсердий с дополнительным проводящим путём, кардиогенного шока и при синдроме слабости синусового узла (кроме людей с кардиостимулятором).

При каких симптомах и болезнях применяют препарат Верапамил?

Хроническая стабильная стенокардия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз, гипертрофическая кардиомиопатия.

ВАЖНО: Перед приёмом препарата необходимо обязательно посоветоваться с вашим лечащим доктором!

Инструкция по применению Верапамил амп. Изоптин 2 мл №5

Форма выпуска и состав

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. В упаковке 5 ампул.

Активное вещество: верапамила гидрохлорид 2,5 мг в 1 мл.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 17 мг, лимонной кислоты моногидрат — 42 мг, натрия гидроксид — 16.8 мг, хлористоводородная кислота концентрированная — 5.4 мкл, вода д/и — до 2 мл.

Фармакологическое действие

Верапамил относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счёт снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путём N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит — фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвует ферментная система CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T_1/2 двухфазный: около 4 мин — ранний и 2–5 ч — конечный. Выводится почками 70% (в неизменённом виде 3–5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

Показания препарата Верапамил

• купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии; пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.

Режим дозирования

Вводить внутривенно, медленно, на протяжении по крайней мере 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении по крайней мере 3 минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2–4 мл 0.25% раствора (5–10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путём разведения 2 мл 0.25% раствора препарата в 100–150 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжёлым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении — атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона).

Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отёк лёгких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отёки (отёчность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания к применению

• хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени;
• артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• стеноз устья аорты;
• синдром Морганьи — Адамса — Стокса;
• дигиталисная интоксикация;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• желудочковая тахикардия;
• кардиогенный шок;
• синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта или синдром Лауна — Ганонга — Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, одновременный приём бета-адреноблокаторов, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность I и IIА степени, выраженные нарушения функции печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применять с осторожностью при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью у пожилых пациентов.

У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении по крайней мере 3 минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объёма циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости — в/в введение изопреналина, атропина, 10–20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счёт снижения метаболизма в печени), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре 15–25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Условия реализации

По рецепту.