Зонегран капс. 50 мг №28

Зонегран — рецептурный противоэпилептический препарат для длительного контроля определенных форм эпилептических приступов. Международное написание торгового наименования — Zonegran.

Активная молекула

Действующее вещество — зонисамид (zonisamide), производное бензизоксазола с противосудорожной активностью. Его влияние на нервную систему связано преимущественно с ограничением работы потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов. Благодаря этому нейронам сложнее переходить в состояние одновременного чрезмерного возбуждения, из которого может развиться эпилептический разряд.

Доступная дозировка

Одна твердая капсула содержит 50 мг зонисамида. Такая концентрация позволяет врачу постепенно подбирать суточную дозу и при необходимости сочетать капсулы разной дозировки.

Направление терапии

Основная область применения — лечение фокальных, или парциальных, приступов, начинающихся вследствие патологической электрической активности в отдельной области головного мозга. Зонисамид может использоваться и тогда, когда такой разряд впоследствии распространяется на оба полушария и вызывает двусторонний судорожный приступ.

У взрослых с впервые диагностированной фокальной эпилепсией Zonegran может назначаться как самостоятельное средство. В качестве дополнения к другим противоэпилептическим препаратам он применяется у взрослых и пациентов детского возраста от шести лет.

Основной лечебный эффект

Зонисамид уменьшает вероятность возникновения и распространения патологически синхронных электрических импульсов между нервными клетками. Ожидаемый результат лечения — снижение частоты фокальных приступов, в том числе эпизодов со вторичной генерализацией, а у части пациентов — достижение устойчивого контроля над приступами.

Предполагаемое время начала действия

После проглатывания зонисамид почти полностью всасывается, а максимальная концентрация в крови обычно формируется приблизительно через 2–5 часов. Однако этот фармакокинетический показатель не означает, что полный противоэпилептический результат наступает в тот же срок.

Стабильный уровень вещества при регулярном приеме достигается ориентировочно за 13 дней, но практический эффект оценивают с учетом периода постепенного увеличения дозы и динамики приступов.

Способ поступления препарата в организм

Путь введения — пероральный. Прием пищи существенно не изменяет общее количество усвоенного зонисамида, хотя может немного отсрочить достижение его максимальной концентрации.

Возрастная категория пациентов

В режиме самостоятельной терапии препарат предназначен для взрослых пациентов с впервые установленной фокальной эпилепсией. Совместно с другими противоэпилептическими средствами он может назначаться взрослым, подросткам и детям с шести лет.

Условия приобретения

Отпускается по рецепту врача.

Количество препарата в упаковке

В коробке находится 28 твердых капсул. Капсулы размещены в блистерах, защищающих содержимое от внешнего воздействия.

При каких симптомах и болезнях применяют?

ВАЖНО: Перед приёмом препарата - необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!

Инструкция по применению Зонегран капс. 50 мг №28

Полный состав лекарственного средства

В одной твердой капсуле находится 50 мг зонисамида.

Внутреннее содержимое капсулы образуют:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• гидрогенизированное растительное масло из соевых бобов — 1,5 мг;
• натрия лаурилсульфат.

Оболочка включает желатин, диоксид титана (E171), шеллак, пропиленгликоль, гидроксид калия и черный оксид железа (E172).

Фармакологические свойства активного вещества

Зонисамид уменьшает патологическую электрическую возбудимость нервных клеток. Его действие связывают преимущественно с блокированием потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов. Благодаря этому нейроны реже формируют синхронные разряды, а уже возникшее эпилептическое возбуждение хуже распространяется на соседние участки мозга.

Дополнительно молекула усиливает тормозное влияние ГАМК — одного из основных нейромедиаторов, сдерживающих чрезмерную активность центральной нервной системы. Зонисамид также слабо подавляет карбоангидразу; этот эффект не считается главным противосудорожным механизмом, но объясняет возможность снижения бикарбоната крови, метаболического ацидоза и образования камней.

Ситуации, в которых лекарство может быть назначено

Zonegran применяется для контроля фокальных, или парциальных, эпилептических приступов. При таких приступах патологический разряд первоначально возникает в ограниченной области мозга. В дальнейшем он может оставаться локальным либо распространяться на оба полушария, вызывая вторичную генерализацию.

Препарат назначается:

• взрослым с впервые диагностированной эпилепсией — как самостоятельная противоэпилептическая терапия;
• взрослым, подросткам и детям от 6 лет — в дополнение к другим противосудорожным лекарствам, если требуется усилить контроль фокальных приступов.

Условия, исключающие применение

Zonegran противопоказан при установленной гиперчувствительности:

• к зонисамиду;
• к любому вспомогательному компоненту капсулы;
• к сульфаниламидам, включая некоторые сульфаниламидные антибиотики, тиазидные диуретики и производные сульфонилмочевины.

Для детей младше 6 лет эффективность и безопасность не установлены.

Факторы, требующие дополнительной осторожности

До начала лечения врачу необходимо сообщить о заболеваниях почек или печени, глаукоме и других офтальмологических нарушениях, ранее выявленных камнях в почках, недостаточной массе тела, хронических респираторных заболеваниях и соблюдении кетогенной диеты.

Особое наблюдение необходимо в следующих случаях:

• Кожная сыпь. Необъяснимая сыпь может быть ранним проявлением тяжелой лекарственной реакции, включая синдром Стивенса—Джонсона или DRESS. Самостоятельно продолжать прием до консультации врача нельзя.
• Метаболический ацидоз. Зонисамид способен уменьшать содержание бикарбоната. Риск выше при болезнях почек и легких, продолжительной диарее, эпилептическом статусе, хирургических вмешательствах, кетогенной диете и одновременном применении других ингибиторов карбоангидразы. Врач может назначить анализ бикарбоната.
• Камни в мочевыводящих путях. Предрасполагающими обстоятельствами являются перенесенная нефролитиазная болезнь, семейные случаи камнеобразования и гиперкальциурия. При отсутствии ограничений со стороны врача следует поддерживать достаточное поступление жидкости.
• Перегревание. Препарат иногда уменьшает потоотделение. Это особенно опасно для детей в жаркую погоду или при интенсивной нагрузке. Горячая сухая кожа, высокая температура, спутанность сознания, мышечные судороги, учащенное дыхание либо сердцебиение требуют неотложной помощи.
• Изменение массы тела. Возможны снижение аппетита и похудение. У детей необходимо контролировать вес и соответствие возрастным показателям роста; препарат не рекомендуется ребенку с недостаточной массой тела или выраженным отсутствием аппетита.
• Психические изменения. Следует обращать внимание на нарастающую депрессию, агрессию, необычное поведение и мысли о самоповреждении.
• Гипераммониемия. Необычно выраженная сонливость, заторможенность или дезориентация могут указывать на повышение аммиака, особенно при сочетании с вальпроатом, нарушениях цикла мочевины или заболеваниях печени.

Сонливость, головокружение и снижение концентрации чаще заметны в начале лечения и после увеличения дозы. До выяснения индивидуальной реакции следует воздерживаться от вождения и работы с опасными механизмами.

Подбор дозировки

Капсулы проглатывают целиком, запивая водой; разжевывать их не следует. Прием пищи не обязателен. Если назначены две суточные дозы, одну принимают утром, вторую — вечером.

Взрослые

Дети от 6 лет и подростки

Препарат используется только как дополнительное лечение:

• стартовая доза — 1 мг/кг один раз в сутки;
• при одновременном приеме индукторов CYP3A4 дозу обычно увеличивают на 1 мг/кг еженедельно;
• без таких препаратов повышение проводят с интервалами около двух недель;
• при массе 20–55 кг ориентировочная поддерживающая доза составляет 6–8 мг/кг в сутки;
• при массе более 55 кг обычно используют 300–500 мг в сутки;
• максимальная суточная доза — 500 мг.

Продолжительность терапевтического курса

У Zonegran нет стандартного короткого курса. Это средство для продолжительного контроля эпилепсии, поэтому длительность определяется частотой приступов, переносимостью лечения и общим планом противосудорожной терапии.

Нежелательные проявления

Некоторые реакции чаще возникают в первый месяц и могут ослабевать после адаптации организма. Однако интенсивные, быстро прогрессирующие или необычные симптомы необходимо обсуждать с врачом.

Очень частые — более чем у 1 пациента из 10:

• сонливость, головокружение, ухудшение координации;
• снижение памяти, двоение в глазах;
• возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, депрессивное настроение;
• уменьшение аппетита;
• снижение концентрации бикарбоната в крови.

Частые — не более чем у 1 пациента из 10:

• бессонница, тревожность, эмоциональная неустойчивость, необычные мысли;
• замедление мышления, ухудшение внимания, нарушения речи;
• покалывание в конечностях, тремор, непроизвольные движения глаз;
• похудение;
• тошнота, боль или дискомфорт в животе, диспепсия, диарея либо запор;
• кожная сыпь, зуд, выпадение волос;
• усталость, повышение температуры, гриппоподобное состояние;
• легкое образование синяков, отечность ног;
• камни в почках.

Нечастые — не более чем у 1 пациента из 100:

• агрессивность, выраженная злость, суицидальные мысли или попытки;
• рвота;
• снижение калия;
• воспаление желчного пузыря или желчные камни;
• камни в мочевых путях;
• инфекция мочевыводящих путей, пневмония;
• усиление судорожной активности.

Лекарственные комбинации

• Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм зонисамида и могут уменьшать его концентрацию.
• Топирамат и ацетазоламид способны усиливать риск ацидоза, камнеобразования и перегревания; у детей такое сочетание не рекомендуется.
• Вальпроат может увеличивать вероятность гипераммониемии.
• Дигоксин и хинидин требуют осторожности из-за возможного влияния зонисамида на транспортный белок P-gp.
• Одновременного применения других средств, способствующих образованию мочевых камней, желательно избегать.
• Клинически значимого изменения уровней этинилэстрадиола и норэтистерона в исследованном комбинированном контрацептиве не выявлено, но надежность выбранной контрацепции врач оценивает индивидуально.

Беременность, кормление грудью

Сведения о применении зонисамида у беременных ограничены. Имеются данные о вероятном увеличении доли преждевременных родов, низкой массы новорожденного и рождения ребенка с размером меньше ожидаемого для срока беременности. Поэтому лекарство назначается беременной только при очевидной клинической необходимости, предпочтительно в минимальной эффективной дозе и при тщательном наблюдении.

Зонисамид переходит в грудное молоко, где его концентрация может приближаться к уровню в материнской плазме. Необходимо выбрать между продолжением терапии и грудным вскармливанием совместно с врачом. Во время приема кормить грудью не следует; возобновление допускается не ранее чем через месяц после полного прекращения лечения.

Поведение при ошибке в дозировании

Если капсула пропущена: не следует принимать ее позже вместе со следующей дозой. Нужно дождаться обычного времени очередного приема и продолжить назначенную схему. Удваивать количество препарата запрещено.

Если принято слишком много капсул: передозировка может проявляться выраженной сонливостью, тошнотой, болью в животе, подергиваниями мышц, непроизвольными движениями глаз, обморочным состоянием, замедлением пульса, снижением давления, угнетением дыхания, ухудшением функции почек или потерей сознания. Специфического антидота нет; требуется наблюдение и поддержание жизненно важных функций. Из-за длительного выведения симптомы могут сохраняться продолжительное время.

Требования к хранению и срок использования

Капсулы хранят при температуре ниже 30 °C, в недоступном для детей месте. Желательно оставлять их в заводском блистере до момента приема, защищая от повреждения и избыточной влажности.

Срок годности невскрытого препарата составляет 3 года.

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)