Аллергостин Таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт

Аллергостин® — это противоаллергическое средство, блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия.

После приёма препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Аллергостин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приёме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии (снижения эффекта). Препарат не оказывает выраженного седативного эффекта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Эбастин

Состав на одну дозу / единицу:

• Действующее вещество: эбастин
• Аллергостин, — 10 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 10 мг
• Эбастина
• Аллергостин, — 20 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 20 мг
• Эбастина
• Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекар-ственного препарата: лактозы моногидрат (см. раздел 4.4 ОХЛП)
• Полный перечень вспомогательных веществ см. в разделе 6.1 ОХЛП

Форма выпуска: Таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты системного действия другие антигистаминные средства системного действия.

Эбастин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. После приёма препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения эбастином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.

При длительном приёме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Не отмечено влияния эбастина на интервал QТ на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз.

Не отмечено влияния эбастина на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Абсорбция
После перорального приёма эбастин быстро всасывается, подвергаясь значительному метаболизму при первом прохождении через печень, что приводит к появлению его активного кислого метаболита карэбастина.

Приём пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.

Распределение
После однократного перорального приёма 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.

После однократного перорального приёма 20 мг препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приёме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%.

Биотрансформация. Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

Исследования in vitro с микросомами печени человека показывают, что эбастин метаболизируется в карэбастин с участием фермента CYP3A4. Совместное введение эбастина и кетоконазола или эритромицина (оба ингибитора CYP3A4) здоровым добровольцам было связано со значительным повышением концентрации эбастина и карэбастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел 4.5)

Элиминация

Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится с мочой, в основном в виде конъюгатов.

Линейность

Было показано, что существует кинетическая линейность в соответствии со значениями площади под кривой концентрация-время при дозах от 10 до 40 мг эбастина и что значения Tmax не зависят от введенной дозы.

Показания к применению

Аллергостин показан к применению у взрослых и детей старше 12 лет:

лечение аллергического ринита сезонного и/или круглогодичного

лечение крапивницы различной этиологии, в том числе хронической идиопатической.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу эбастин и другим компонентам препарата, указанным в разделе 6.1

беременность и период грудного вскармливания (см. раздел 4.6.)

детский возраст до 12 лет (см. раздел 4.2)

тяжёлые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) для применения разовой или суточной дозы 20 мг.

Применение при беременности и ГВ: Фертильность, беременность и лактация

Беременность: данные о применении эбастина у беременных женщин ограничены.

В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период беременности.

Лактация
Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Аллергостин.

Сведения о проникновении эбастина в грудное молоко человека отсутствуют. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Данные о влиянии эбастина на фертильность человека отсутствуют.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Аллергостин 10 мг таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется использовать 1 раз в сутки 2 таблетки по 10 мг или 1 таблетку 20 мг.

Продолжительность курса лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Побочные эффекты и особые указания

Побочные действия

Резюме профиля безопасности

По результатам проведенных клинических исследований с участием пациентов, получавших эбастин, наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, сухость во рту и сонливость.
Нежелательные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного наблюдения, перечислены ниже в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно):

нарушения со стороны иммунной системы:

редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отёк)

нарушения метаболизма и питания:

частота неизвестна: повышенный аппетит

психические нарушения:

Редко: нервозность, бессонница

Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто: головная боль

часто: сонливость

редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия

Нарушения со стороны сердца:
редко:сердцебиение, тахикардия

Желудочно-кишечные нарушения:
часто: сухость слизистой оболочки полости рта

редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
редко: крапивница, сыпь, дерматит

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз:
редко: нарушения менструального цикла

Oбщие нарушения и реакции в месте введения:
редко: отёки, астения

лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: увеличение массы тела.

Дети

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Передозировка

Симптомы: в исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.

Лечение: cпециального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, симп-томатическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Аллергостин с кетоконалозом, итрако-назолом, эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначе-нии эбастина с рифампицином.

Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Препарат Аллергостин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметиди-ном, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

<р>Аллергостин
®
следует с осторожностью применять у пациентов:

с увеличенным интервалом QT на ЭКГ

с гипокалиемией

с заболеванием почек (почечная недостаточность)

принимающим кетоконазол, итраконазол, эритромицин, рифампицин – возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ

с лёгкой и умеренной степенью печёночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью), принимающим дозу 20 мг

с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) дозы для этих пациентов не должны превышать 10 мг

Аллергостин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке картонной) для защиты от света.

Срок хранения после открытия: 3 года.

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)