Буденофальк ЕВРОПА капсулы кишечнораств. 3мг №100

Воспалительные заболевания кишечника характеризуются особой тяжестью клинических симптомов, высокой степенью распространённости, ростом патологий и в дальнейшем возможной инвалидностью. Современная фармакотерапия одним из основных препаратов, направленных на лечение воспалений кишечника и в частности болезни Крона, определяет кортикостероиды.

Важное место при лечении воспалительных заболеваний кишечника отводят топическому средству Буденофальк — первый препарат на основе будесонида. Лекарство имеет сильнодействующий местный эффект. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противоотёчным действием.

Применение и дозировка. Применяется Буденофальк относительно недавно. Для удобства препарат предлагается в форме капсул. Буденофальк рекомендуют при средней и тяжёлой формах болезни Крона, коллагеновом колите, аутоиммунном гепатите в дозировке по одной капсуле утром, днём и вечером. Длительность лечения — не менее двух месяцев. Отмена препарата должна осуществляться постепенно. Пациентам, которые длительно принимают кортикостероиды, целесообразно проводить мониторинг возможных осложнений.

Важно знать. После приёма внутрь капсулы растворяются в желудке, а высвобождение активного состава происходит непосредственно в очаге поражения болезни Крона. Активное вещество быстро всасывается, что способствует проникновению в ткани. Такие свойства препарата выделяют его из ряда других классических кортикостероидов.

Буденофальк купить может быть проблематично ввиду высокой стоимости, но эффективность и безопасность средства оправдывают цену.

При каких симптомах и болезнях применяют препарат Буденофальк?

Болезнь Крона, хронические заболевания кишечника.

ВАЖНО: Перед приёмом препарата необходимо обязательно посоветоваться с вашим лечащим доктором!

Инструкция по применению Буденофальк ЕВРОПА капсулы кишечнораств. 3 мг №100

Форма выпуска

Буденофальк — капсулы, 3 мг. По 10 капс. в алюминиевом/ПВХ блистере, по 2, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.

Состав

1 капсула Буденофальк содержит: будесонид 3 мг.

Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза 80% + крахмал кукурузный 20%) — 300 мг (240 мг + 60 мг); лактозы моногидрат — 12 мг; повидон К25 — 0,9 мг.

Покрытие пеллеты: Эудражит L (сополимер метакриловой кислоты, тип А) — 18,3 мг; Эудражит S (сополимер метакриловой кислоты, тип Б) — 18,3 мг; Эудражит RS (сополимер аммония метакрилата, тип А) — 3 мг; Эудражит RL (сополимер аммония метакрилата, тип Б) — 2,1 мг; дибутилфталат — 4,2 мг; тальк — 44,7 мг.

Состав стенки капсулы: желатин — 61,4004 мг; вода очищенная — 10,8680 мг; титана диоксид (E171) — 1,9 мг; кошениль красная А (пунцовый 4R, E124) — 1,0336 мг; оксид железа красный (E172) — 0,646 мг; натрия лаурилсульфат — 0,152 мг.

Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность при пероральном приёме как у добровольцев, так и у пациентов с болезнью Крона натощак составляет около 9–13%.

Распределение. Будесонид имеет высокий объём распределения (около 3 л/кг массы тела). Связывание с белками плазмы крови составляет 85–90%.

Биотрансформация. Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации в печени (около 90%) до метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона, которые образуются из-за CYP 3A, составляет менее 1% таковой будесонида.

Выведение. T½ после перорального приёма составляет около 3–4 ч. Среднее значение клиренса составляет около 10 л/мин.

Специфические группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени). В зависимости от типа и тяжести заболевания метаболизм будесонида из-за CYP 3A у этих пациентов может быть снижен.

Особенности будесонида

Поглощение. Благодаря специальному кишечно-растворимому покрытию гранул, содержащихся в твёрдых капсулах Буденофалька 3 мг, поглощение происходит с задержкой в 2–3 ч. У здоровых добровольцев, как и у пациентов с болезнью Крона, Cmax будесонида в плазме крови, которая составляет 1–2 нг/мл, в среднем отмечается через 5 ч после приёма 1 капсулы Буденофалька 3 мг перед едой. Максимальное высвобождение происходит в терминальном отделе подвздошной и слепой кишки, основных участках воспаления при болезни Крона.

Высвобождение будесонида из Буденофалька у пациентов с илеостомой является таким же, как у здоровых добровольцев или пациентов с болезнью Крона, и составляет 30–40% высвобожденного будесонида, который находится в илеостомическом мешке. Это указывает на то, что значительное количество будесонида из Буденофалька транспортируется в норме до толстой кишки.

Одновременный приём пищи может задержать проход по ЖКТ примерно на 2–3 ч. В таких случаях лаг-фаза составляет около 6–8 ч, но это не меняет скорости поглощения.

Специфические группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени)

Как было показано для пациентов с аутоиммунным гепатитом, системная доступность будесонида может повыситься у пациентов с нарушением функции печени. Как только улучшается функция печени, нормализуется метаболизм будесонида.

Системная биодоступность будесонида достоверно выше у пациентов с последней стадией первичного жёлчного цирроза (стадия IV), чем на ранних стадиях этого заболевания (стадия I/II), AUC была в среднем в 3 раза выше после повторного приёма 3 × 3 мг будесонида в сутки.

Показания к применению

Препарат Буденофальк применяется при лёгкой и среднетяжёлой форме болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки.

Способ применения

Препарат Буденофальк принимать внутрь, приблизительно за 30 мин до еды, проглатывая капсулу целиком с достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Рекомендуемая суточная доза — 1 капс., содержащая 3 мг будесонида, 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером).

Пациенты с нарушением акта глотания могут открыть капсулы и непосредственно проглотить все микросферы с достаточным количеством жидкости. Эффективность Буденофалька при этом не уменьшается.

Курс лечения составляет обычно 8 нед. Как правило, полный эффект наступает через 2–4 нед.

Нельзя резко прекращать приём Буденофалька, необходимо постепенно уменьшать дозы.

Побочные действия

Иногда могут возникать типичные для системных ГКС побочные эффекты (синдром Кушинга). Эти побочные эффекты зависят от дозы, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности.

Клинические испытания показали, что частота побочных эффектов, характерных для ГКС, при использовании Буденофалька значительно меньше (приблизительно в 2 раза) по сравнению с частотой нежелательных эффектов при пероральном приёме эквивалентных доз преднизолона. Тем не менее нельзя полностью исключить возникновение побочных эффектов, типичных для ГКС.

Могут возникать следующие побочные эффекты:

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой).

Со стороны органов чувств: глаукома, катаракта.

Психические нарушения: депрессия, эйфория, раздражительность.

Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение, сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отёков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

Со стороны иммунной системы: влияние на иммунный ответ (повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний).

При переводе больных с приёма системных ГКС на будесонид могут усиливаться или вновь возникать внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Буденофальк являются:

• гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата;
• инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амёбная, вирусная инфекция);
• тяжёлые нарушения функции печени;
• детский возраст;
• С осторожностью: туберкулёз, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощённый семейный анамнез по диабету или глаукоме.

Беременность

Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надёжные методы контрацепции. До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сердечные гликозиды. Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.

Салуретики. Гипокалиемия может увеличиваться.

Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоназол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин). Эффект ГКС может усиливаться.

Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это не имеет клинического значения.

Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.

Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а также антацидами. При одновременном приёме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с Буденофальком с интервалом, по крайней мере, в 2 ч.

Передозировка

Случаи передозировки Буденофальком не описаны. Учитывая свойства будесонида, передозировка с развитием токсических проявлений маловероятна.

Условия хранения

Препарат Буденофальк следует хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дополнительно

Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных ГКС.