Крестор 10мг табл. №28

Крестор 10мг табл. №28 — гиполипидемический препарат из фармакологической группы статинов.

Активная молекула

Действующее вещество — розувастатин. Молекула избирательно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, участвующий в образовании холестерина преимущественно в клетках печени.

Доступная дозировка

В одной покрытой оболочкой таблетке находится 10 мг розувастатина. Эта дозировка может использоваться как начальная или поддерживающая.

Направление терапии

Крестор относится к средствам, корректирующим нарушения жирового обмена. Его назначают при первичной гиперхолестеринемии, включая наследственную гетерозиготную форму, смешанной дислипидемии и гомозиготной семейной гиперхолестеринемии — как дополнение к диете и другим методам снижения липидов. Препарат также может входить в комплекс профилактики серьёзных сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким риском их развития.

Основной лечебный эффект

Розувастатин уменьшает образование холестерина в печени и увеличивает количество печёночных рецепторов, захватывающих липопротеины низкой плотности из крови. В результате снижаются концентрации ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов, аполипопротеина B и других атерогенных частиц; одновременно возможно умеренное повышение уровня ЛПВП. Такая коррекция липидного профиля помогает замедлить формирование атеросклеротических изменений и уменьшить вероятность связанных с ними сосудистых осложнений.

Предполагаемое время начала действия

Лабораторно определяемое снижение холестерина обычно начинается в течение первой недели регулярного приёма. Приблизительно 90% предельного ответа формируется за две недели, а наиболее полный и устойчивый эффект — примерно к четвёртой неделе.

Способ поступления препарата в организм

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку принимают внутрь, запивая водой; приём пищи существенно не ограничивает использование препарата. Крестор можно принимать в выбранное врачом время суток, желательно придерживаясь постоянного режима.

Возрастная категория пациентов

Препарат применяется у взрослых, а при определённых наследственных и первичных нарушениях липидного обмена — у детей и подростков с 6 лет. Педиатрическое лечение должно проводиться специалистом: в возрасте 6–9 лет доза 10 мг является верхней границей изученного суточного диапазона.

Условия приобретения

Крестор является рецептурным лекарственным средством.

Количество препарата в упаковке

В коробке находится 28 таблеток, размещённых в блистерах.

При каких симптомах и болезнях применяют Крестор?

ВАЖНО: Перед приёмом препарата необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!

Инструкция по применению Крестор 10мг табл. №28

Полный состав лекарственного средства

Одна таблетка содержит 10,4 мг розувастатина кальция, что соответствует 10 мг розувастатина.

Вспомогательный комплекс включает:

• лактозы моногидрат, полученный из коровьего молока, — 91,3 мг;
• микрокристаллическую целлюлозу;
• кальция фосфат;
• кросповидон;
• магния стеарат;
• гипромеллозу;
• глицерола триацетат, или триацетин;
• титана диоксид — E171;
• красный оксид железа — E172.

Фармакологические свойства активного вещества

Розувастатин относится к статинам — селективным конкурентным ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент участвует в образовании мевалоната, одного из ранних предшественников холестерина. Основное действие лекарства развивается в печени.

Под влиянием розувастатина на поверхности печёночных клеток увеличивается число рецепторов к липопротеинам низкой плотности. В результате печень активнее извлекает ЛПНП из крови и расщепляет их. Одновременно уменьшается образование липопротеинов очень низкой плотности, из которых впоследствии формируется значительная часть циркулирующих ЛПНП.

Лечение способствует снижению ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов, аполипопротеина B и холестерина не-ЛПВП. Одновременно возможно умеренное увеличение ЛПВП и аполипопротеина A-I. Результат начинает определяться лабораторно примерно через неделю, около 90% максимального ответа достигается за две недели, а полный стабильный эффект обычно формируется к четвёртой неделе.

Ситуации, в которых лекарство может быть назначено

Crestor применяется одновременно с диетой и другими немедикаментозными мерами, если коррекции питания, физической активности и массы тела недостаточно. Возможные основания для назначения:

• первичная гиперхолестеринемия типа IIa, включая её гетерозиготную семейную форму;
• смешанная дислипидемия типа IIb;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — дополнительно к диете, ЛПНП-аферезу и другим способам снижения липидов либо тогда, когда такие методы неприменимы;
• профилактика первого серьёзного сердечно-сосудистого события у пациентов с высоким расчётным риском — совместно с контролем давления, сахара крови, курения и других факторов.

Условия, исключающие применение

Препарат не используют при следующих обстоятельствах:

• аллергия на розувастатин или любой компонент таблетки;
• активное заболевание печени, необъяснимое устойчивое повышение трансаминаз либо их увеличение более чем втрое относительно верхней границы нормы;
• тяжёлое нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
• имеющаяся миопатия;
• одновременная терапия циклоспорином;
• сочетание с противовирусной комбинацией софосбувир/велпатасвир/воксилапревир.

Факторы, требующие дополнительной осторожности

До начала лечения врачу необходимо сообщить о заболеваниях почек или печени, гипотиреозе, регулярном употреблении значительных количеств алкоголя, наследственных болезнях мышц и ранее возникавшей непереносимости статинов либо фибратов. Более внимательное наблюдение требуется пациентам старше 70 лет, людям азиатского происхождения и больным, принимающим препараты, повышающие концентрацию розувастатина.

До назначения рекомендуется оценить показатели функции печени. Креатинкиназу обычно определяют при наличии мышечных факторов риска или появлении боли и слабости, а не используют как обязательный анализ у каждого бессимптомного пациента.

При гипотиреозе или нефротическом синдроме повышенный холестерин может быть следствием основного заболевания, поэтому вначале корректируют его причину. У людей с ожирением, гипертриглицеридемией, гипертонией или погранично повышенной глюкозой статин способен несколько увеличить вероятность сахарного диабета — таким пациентам контролируют глюкозу и HbA1c.

Временное прекращение лечения может потребоваться при сепсисе, выраженном падении давления, большой операции, тяжёлой травме, неконтролируемых судорогах или серьёзных метаболических и электролитных нарушениях. Решение принимает врач.

Подбор дозировки

Для взрослых с гиперхолестеринемией обычная начальная доза составляет 5 или 10 мг один раз в день. Одна таблетка рассматриваемой формы соответствует 10 мг. Дозу выбирают по исходному уровню ЛПНП, сердечно-сосудистому риску, сопутствующим болезням и вероятности мышечных осложнений.

Приём возможен утром или вечером, натощак либо вместе с пищей; желательно придерживаться одного времени. Диету продолжают на всём протяжении терапии.

Если липидный ответ недостаточен, врач может изменить дозу не раньше чем через четыре недели.

Особые схемы:

• при возрасте старше 70 лет, азиатском происхождении, умеренном нарушении функции почек или предрасположенности к миопатии рекомендуемая стартовая доза — 5 мг;
• при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии детям 6–9 лет назначают 5–10 мг в сутки, подросткам 10–17 лет — 5–20 мг;
• при гомозиготной семейной форме в возрасте 6–17 лет начинают с 5 или 10 мг, учитывая возраст, массу тела и предшествующее лечение; максимальная детская доза — 20 мг;
• профилактическая схема для пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском в регистрационных исследованиях предусматривала 20 мг в сутки, но врач может выбрать меньшую дозировку.

Продолжительность терапевтического курса

Фиксированного короткого курса у розувастатина обычно нет. При хронической дислипидемии препарат принимают длительно — нередко годами, пока сохраняются показания и приемлемое соотношение пользы и риска. Упаковка из 28 таблеток рассчитана на 28 дней при приёме один раз в сутки, но окончание упаковки не означает завершения терапии.

Нежелательные проявления

Большинство зарегистрированных реакций имеют лёгкий или преходящий характер, однако их отсутствие нельзя заранее гарантировать.

Частые — от 1 до 10 случаев на 100 пациентов: головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль в животе, мышечная болезненность, ощущение слабости. К этой категории также отнесено развитие сахарного диабета, преимущественно у людей с уже имеющимися метаболическими факторами риска.

Нечастые — от 1 до 10 случаев на 1000 пациентов: кожный зуд, сыпь, крапивница. При дозах 5–20 мг возможно временное появление белка в моче; обычно показатель нормализуется без отмены препарата.

Редкие — от 1 до 10 случаев на 10 000 пациентов: тромбоцитопения, тяжёлая аллергическая реакция с ангионевротическим отёком, панкреатит, повышение печёночных трансаминаз, миопатия или миозит, разрушение мышечных волокон — рабдомиолиз, разрыв мышцы и волчаночноподобный синдром.

Очень редкие: гепатит, желтуха, кровь в моче, суставная боль, нарушение памяти, полинейропатия и увеличение грудных желёз у мужчин.

Лекарственные комбинации

• Не допускаются: циклоспорин; софосбувир/велпатасвир/воксилапревир.
• Повышают риск поражения мышц: гемфиброзил и другие фибраты, липидснижающие дозы никотиновой кислоты, эзетимиб, отдельные противовирусные средства и ингибиторы транспортных белков.
• Системная фузидиевая кислота: статин обычно временно отменяют; возобновление рассматривают спустя 7 дней после последней дозы антибиотика.
• Антациды с алюминием или магнием: рекомендуется принимать приблизительно через 2 часа после Crestor.
• Варфарин и другие кумариновые антикоагулянты: необходим контроль МНО при начале, изменении дозы или отмене розувастатина.
• Тикагрелор: описано увеличение риска почечной дисфункции, повышения КФК и рабдомиолиза.
• Гормональные контрацептивы: возможно увеличение концентрации этинилэстрадиола и норгестрела, что учитывают при выборе их дозы.

Беременность, кормление грудью

Crestor противопоказан во время беременности. Холестерин и продукты его биосинтеза участвуют в развитии плода, поэтому вмешательство в этот процесс не считается оправданным.

Во время грудного вскармливания препарат также не применяют. Достоверных данных о проникновении розувастатина в человеческое молоко недостаточно, а потенциальный риск для ребёнка исключить нельзя.

Поведение при ошибке в дозировании

Если очередной приём пропущен, таблетку не следует принимать дополнительно. Необходимо дождаться обычного времени следующей дозы и продолжить схему; удваивать количество препарата запрещается.

После случайного приёма избыточной дозы нужно связаться с врачом, даже если выраженных симптомов пока нет. Специфического антидота не существует: при необходимости проводят поддерживающее лечение и контролируют креатинкиназу и показатели печени.

Требования к хранению и срок использования

Таблетки сохраняют при температуре ниже 30 °C, в оригинальной упаковке, защищающей их от влаги. Место хранения должно быть недоступно детям.

Заявленный срок годности — 36 месяцев при соблюдении условий хранения. При этом ориентируются на дату EXP конкретной упаковки: препарат разрешено использовать до последнего дня указанного месяца.

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)