Сероквель Пролонг 300мг таблетки №60

Сероквель Пролонг (Seroquel XR) – психотропный препарат из группы атипичных антипсихотических средств. Обозначение «Пролонг» указывает на постепенное высвобождение действующего вещества, благодаря которому лекарство обычно принимают один раз в сутки.

Активная молекула

Действующее вещество — кветиапин, представленный в лекарственной форме как кветиапина фумарат. После поступления в организм часть молекулы преобразуется в фармакологически активный метаболит — норкветиапин, который дополняет действие исходного вещества.

Кветиапин и его метаболит взаимодействуют с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами головного мозга. Норкветиапин также влияет на перенос норадреналина и серотониновые 5-HT1A-рецепторы, что имеет значение для антидепрессивного компонента терапии.

Доступная дозировка

Одна таблетка содержит 300 мг кветиапина и имеет оболочку с системой замедленного высвобождения.

Направление терапии

Сероквель Пролонг применяется в психиатрии. Препарат может назначаться взрослым пациентам при шизофрении, умеренных и тяжёлых маниакальных эпизодах, тяжёлых депрессивных эпизодах в структуре биполярного расстройства и для предупреждения повторных фаз заболевания у пациентов, ранее ответивших на кветиапин.

Кроме того, пролонгированный кветиапин может включаться в схему лечения большого депрессивного эпизода как дополнение к антидепрессанту, если монотерапия не обеспечила достаточного результата.

Основной лечебный эффект

Препарат регулирует передачу сигналов в нейронных системах, связанных с восприятием, мышлением, эмоциональными реакциями и уровнем психомоторного возбуждения. При психотических расстройствах лечение может уменьшать выраженность галлюцинаций, бредовых убеждений, подозрительности, внутреннего напряжения и дезорганизованного мышления.

При биполярном расстройстве кветиапин способствует ослаблению как маниакальной симптоматики — чрезмерной активности, возбуждения и импульсивности, — так и проявлений депрессивной фазы. Во время поддерживающего лечения его задача состоит в снижении вероятности повторного маниакального или депрессивного эпизода.

Предполагаемое время начала действия

После приёма пролонгированной таблетки наибольшая концентрация кветиапина и его активного метаболита в плазме обычно достигается приблизительно через 6 часов.

Сонливость, уменьшение возбуждения или изменение сна могут ощущаться уже в первые дни. Устойчивое ослабление психотических, маниакальных либо депрессивных симптомов развивается постепенно — нередко в течение нескольких недель регулярного лечения. Скорость ответа индивидуальна, поэтому эффективность оценивают не по одной дозе, а по динамике состояния на протяжении назначенного врачом периода.

Способ поступления препарата в организм

Путь введения — пероральный. Обычно препарат принимают раз в сутки отдельно от пищи; в зависимости от показания врач может рекомендовать вечерний приём или употребление не менее чем за час до еды.

Возрастная категория пациентов

Препарат предназначен преимущественно для взрослых пациентов от 18 лет.

В пожилом возрасте лечение начинают осторожнее: выведение кветиапина может замедляться, поэтому обычно требуется более плавное повышение дозы и иногда меньшая суточная дозировка. При биполярной депрессии эффективность и безопасность у пациентов старше 65 лет изучены недостаточно.

Условия приобретения

Сероквель Пролонг отпускается только по рецепту врача.

Количество препарата в упаковке

Упаковка содержит 60 таблеток.

При каких симптомах и болезнях применяют?

ВАЖНО: Перед приёмом препарата - необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!

Инструкция по применению Сероквель Пролонг 300мг таблетки №60

Полный состав лекарственного средства

Одна ретардированная таблетка содержит 200 мг кветиапина. Это количество представлено 230,26 мг кветиапина фумарата.

В состав ядра таблетки также входят:

• лактозы моногидрат — 52,87 мг;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• натрия цитрата дигидрат, соответствующий приблизительно 17,588 мг натрия;
• гипромеллоза;
• магния стеарат.

Плёночная оболочка сформирована гипромеллозой, макроголом 400, диоксидом титана (E171) и жёлтым оксидом железа (E172).

Фармакологические свойства активного вещества

Кветиапин и его активный метаболит норкветиапин воздействуют на несколько систем передачи нервных импульсов, но наиболее важным считается блокирование серотониновых 5-HT₂- и дофаминовых D₁/D₂-рецепторов. Более выраженное взаимодействие с 5-HT₂-рецепторами по сравнению с D₂-рецепторами связывают с антипсихотическим эффектом и относительно меньшей склонностью к двигательным нарушениям, чем у классических нейролептиков; полностью такой риск, однако, не исключается.

Норкветиапин частично стимулирует 5-HT₁A-рецепторы и уменьшает обратный захват норадреналина. Эти механизмы могут участвовать в антидепрессивном и противотревожном действии препарата. Взаимодействие с гистаминовыми H₁-рецепторами способствует появлению сонливости, а блокада α₁-адренорецепторов может приводить к головокружению и снижению давления при вставании.

Ситуации, в которых лекарство может быть назначено

Seroquel XR применяется у взрослых в следующих клинических ситуациях:

• лечение шизофрении, включая поддерживающую терапию для предупреждения новых обострений;
• купирование маниакального эпизода при биполярном расстройстве;
• терапия депрессивной фазы биполярного расстройства;
• профилактика повторных маниакальных или депрессивных эпизодов, если острое состояние хорошо ответило на кветиапин;
• дополнительное лечение большого депрессивного эпизода, когда правильно проведённая монотерапия как минимум одним антидепрессантом не обеспечила достаточного результата.

Условия, исключающие применение

Препарат противопоказан при аллергии на любой компонент таблетки. Его также нельзя сочетать с сильными ингибиторами CYP3A4: азольными противогрибковыми средствами, некоторыми ингибиторами протеазы ВИЧ, кларитромицином, эритромицином и нефазодоном. Такие комбинации способны многократно увеличить концентрацию кветиапина и вызвать тяжёлые нежелательные реакции.

В соответствии со швейцарской информацией препарат противопоказан в период грудного вскармливания. Из-за присутствия лактозы его не применяют при наследственной непереносимости галактозы, полном дефиците лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Seroquel XR не предназначен для лечения психотических или поведенческих нарушений, связанных с деменцией у пожилых людей.

Факторы, требующие дополнительной осторожности

До начала лечения врачу необходимо знать обо всех сердечно-сосудистых заболеваниях, эпизодах обморока, низком артериальном давлении, перенесённом инсульте и случаях нарушения сердечного ритма у близких родственников. Более тщательный контроль требуется при удлинённом интервале QT, сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, дефиците калия или магния.

Отдельного наблюдения требуют пациенты со следующими состояниями:

• сахарный диабет, избыточная масса тела или повышенный риск нарушения углеводного обмена;
• высокий уровень холестерина либо триглицеридов;
• заболевания печени;
• судорожные приступы в прошлом;
• сниженное число лейкоцитов или лекарственная нейтропения в анамнезе;
• болезнь Паркинсона или паркинсонизм;
• синдром ночного апноэ;
• затруднённое глотание и риск попадания пищи в дыхательные пути;
• тромбозы или выраженные факторы риска венозной тромбоэмболии;
• тяжёлый запор, кишечная непроходимость, задержка мочи, увеличение предстательной железы;
• повышенное внутриглазное давление или закрытоугольная глаукома;
• алкогольная либо наркотическая зависимость в прошлом.

Во время терапии целесообразно контролировать массу тела, артериальное давление, глюкозу, липидный профиль, показатели крови, функции печени и щитовидной железы. Молодым взрослым, особенно младше 25 лет, а также пациентам с депрессией требуется внимательное наблюдение за настроением из-за возможности появления суицидальных мыслей в начале лечения или при изменении дозы.

Сонливость и замедление реакции наиболее заметны в начале курса. До выяснения индивидуальной переносимости нельзя управлять автомобилем, работать с механизмами или выполнять действия, требующие устойчивого внимания.

Подбор дозировки

Таблетки принимают раз в сутки без пищи, как правило, не менее чем за час до еды; при депрессивных состояниях обычно назначают перед сном.

Ориентировочные схемы для взрослых различаются в зависимости от диагноза:

Для начальной титрации могут потребоваться таблетки другой концентрации. Самостоятельно пытаться получить меньшую дозу путём деления таблетки 200 мг нельзя.

Продолжительность терапевтического курса

Единого срока лечения не существует. Ответ при остром состоянии оценивают в течение нескольких недель, однако улучшение не означает, что препарат следует сразу отменять. При шизофрении и биполярном расстройстве поддерживающая терапия может продолжаться месяцы или годы, если она препятствует рецидивам и сохраняет приемлемое соотношение пользы и риска.

Нежелательные проявления различной степени тяжести

Наиболее распространены сонливость, головокружение, головная боль и сухость во рту. Возможны увеличение массы тела, усиление аппетита, изменение концентрации холестерина и триглицеридов, двигательное беспокойство, дрожание или скованность. Головокружение и падение давления при подъёме с кровати могут привести к падению, особенно у пожилых пациентов.

К часто наблюдаемым проявлениям также относятся запор, расстройство пищеварения, боль в животе, рвота, нечёткость зрения, учащённое сердцебиение, слабость, периферические отёки, раздражительность, необычные сновидения и обратимое повышение печёночных ферментов.

Реже возникают обмороки, судороги, синдром беспокойных ног, непроизвольные движения, задержка мочи, анемия, снижение тромбоцитов, гепатит, кишечная непроходимость, венозный тромбоз, нарушения проводимости сердца или длительная болезненная эрекция.

Лекарственные комбинации

Грейпфрутовый сок запрещён на протяжении всего курса: он подавляет CYP3A4 и может повысить содержание кветиапина в крови. По той же причине противопоказаны сильные ингибиторы CYP3A4, перечисленные в разделе противопоказаний.

Карбамазепин и фенитоин, напротив, резко ускоряют выведение кветиапина и могут практически лишить лечение эффективности. Одновременное применение с карбамазепином не рекомендуется; замену или отмену ферментного индуктора проводят постепенно и только под врачебным контролем.

Осторожность необходима при сочетании с:

• снотворными, транквилизаторами, опиоидами, седативными антигистаминными препаратами и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему;
• лекарствами, удлиняющими интервал QT, или средствами, снижающими калий и магний;
• препаратами с антихолинергическим действием;
• серотонинергическими антидепрессантами, включая СИОЗС, СИОЗСН, трициклические средства и ингибиторы МАО;
• литием — может понадобиться контроль его концентрации в крови.

Инструкция не рекомендует комбинацию с циталопрамом из-за суммарного риска удлинения QT. Алкоголь следует исключить: он усиливает сонливость, головокружение, нарушение координации и снижение давления.

Беременность и кормление грудью

Во время беременности Seroquel XR назначают только при клинически обоснованной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребёнка. Самостоятельная отмена также опасна и должна заменяться постепенным снижением дозы под наблюдением врача.

Кветиапин выделяется с грудным молоком. Поскольку степень поступления вещества непостоянна и безопасный уровень воздействия на младенца не установлен, грудное вскармливание во время лечения противопоказано.

Поведение при ошибке в дозировании

Если пропущена одна доза, её принимают после того, как пациент об этом вспомнил. Когда уже приближается время следующего приёма, пропущенную таблетку оставляют без компенсации. Удваивать следующую дозу запрещено.

Передозировка может вызвать глубокую сонливость, резкое снижение давления, учащённый или неправильный пульс, спутанность сознания, судороги, кому и удлинение QT. Специфического антидота не существует; из-за пролонгированного высвобождения наблюдение может потребоваться даже при первоначально удовлетворительном самочувствии. Самостоятельно вызывать рвоту или принимать сорбенты без медицинского указания не следует.

Требования к хранению и срок использования

Таблетки хранят в оригинальных блистерах при температуре до 30 °C, в месте, недоступном для детей. Препарат нельзя использовать после даты «EXP», напечатанной на коробке и блистере.

Нормативный срок годности лекарственной формы составляет три года, однако определяющей всегда остаётся дата конкретной серии на упаковке.