Цинакальцет таблетки 30 Мимпара полный аналог 30 мг PTH 30 №30

Цинакальцет — препарат из группы кальцимиметиков, то есть средств, которые помогают организму «точнее чувствовать» кальций в крови и за счет этого снижать избыточную выработку паратиреоидного гормона (ПТГ). Для пациента это важно потому, что длительно повышенный ПТГ нарушает обмен кальция и фосфора, может неблагоприятно влиять на кости, сосуды и общее течение основного заболевания. Препарат применяют прежде всего при вторичном гиперпаратиреозе у взрослых с хронической болезнью почек, находящихся на диализе, а также при гиперкальциемии на фоне рака околощитовидных желез и при первичном гиперпаратиреозе, если операция показана, но провести ее нельзя или она противопоказана.

Механизм действия

На поверхности клеток околощитовидных желез находятся кальций-чувствительные рецепторы. Цинакальцет повышает их чувствительность к внеклеточному кальцию. В результате железы начинают воспринимать текущий уровень кальция как более высокий, чем он есть на самом деле, и уменьшают секрецию ПТГ. Следствием этого становится снижение уровня ПТГ, а затем — уменьшение концентрации кальция в крови; у части пациентов также улучшается контроль фосфорно-кальциевого обмена.

Как правильно принимать Цинакальцет

Таблетки принимают во время еды или вскоре после: при таком приеме препарат лучше всасывается.

При вторичном гиперпаратиреозе у взрослых на диализе лечение обычно начинают с 30 мг раз в сутки. Затем дозу увеличивают не чаще чем один раз в 2–4 недели, ориентируясь на показатели ПТГ и кальция; в официальных инструкциях описано повышение до 60, 90, 120 и 180 мг в сутки при необходимости. Уровень кальция обычно проверяют в течение недели после начала лечения или изменения дозы, а ПТГ — через 1–4 недели; на поддерживающей терапии кальций контролируют регулярно, обычно ежемесячно.

При раке околощитовидных желез и при первичном гиперпаратиреозе, если операция невозможна, стандартный старт для взрослых — 30 мг 2 раза в сутки. Далее дозу также подбирают поэтапно каждые 2–4 недели. При необходимости применяются схемы 60 мг 2 раза в день, 90 мг 2 раза в день и далее вплоть до 90 мг 3–4 раза в день, если это требуется для контроля кальция.

Цинакальцет назначают курсом той продолжительности, которая нужна для контроля заболевания. У одних пациентов это длительная терапия под постоянным лабораторным наблюдением, у других — временный этап до изменения общей схемы лечения.

Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности

К прямым противопоказаниям относятся гиперчувствительность к цинакальцету или компонентам состава и гипокальциемия, то есть исходно сниженный уровень кальция в крови.

Наиболее важная ситуация, требующая осторожности, — риск гипокальциемии во время лечения. Ее проявления могут включать онемение или покалывание, мышечные боли, судорожные сокращения мышц, спазмы, выраженную слабость; при тяжелом снижении кальция возможны судороги, удлинение интервала QT на ЭКГ и желудочковые аритмии. Именно поэтому до начала терапии и после каждой коррекции дозы требуется контроль кальция.

Особая осторожность нужна пациентам, у которых уже были судорожные приступы, а также людям с факторами риска нарушений сердечного ритма, включая врожденный синдром удлиненного QT или прием лекарств, способных удлинять QT. В этих случаях врач особенно внимательно оценивает соотношение пользы и риска.

Отдельного внимания требуют пациенты с умеренным и тяжелым нарушением функции печени: у них концентрация цинакальцета в крови может быть выше, чем у людей с нормальной печеночной функцией, поэтому лечение проводят с повышенной осторожностью и более тщательным наблюдением.

Также важно помнить, что препарат не показан пациентам с хронической болезнью почек, которые не получают диализ, из-за более высокого риска снижения кальция.

При каких симптомах и болезнях применяют Цинакальцет?

Вторичный гиперпаратиреоз у взрослых с ХБП на диализе, гиперкальциемия при раке околощитовидных желез, гиперкальциемия при первичном гиперпаратиреозе.

ВАЖНО: Перед приёмом препарата необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!

Инструкция по применению Цинакальцет (PTH 30) таблетки 30 мг №30

Форма выпуска и упаковка

PTH 30 — таблетки для приема внутрь.

Стандартная потребительская упаковка — 3 блистера по 10 таблеток, всего 30 таблеток.

Состав

Активный компонент: цинакальцет.

Фармакодинамика и принцип действия

Цинакальцет относится к кальцимиметикам — средствам, которые повышают чувствительность кальций-чувствительного рецептора на клетках околощитовидных желез к внеклеточному кальцию. Для организма это выглядит так, будто кальция в крови «достаточно», и железы начинают вырабатывать меньше паратиреоидного гормона (ПТГ). Снижение ПТГ обычно сопровождается уменьшением уровня кальция в крови, а у пациентов с хронической болезнью почек на диализе также помогает лучше контролировать минеральный обмен.

Проще говоря, препарат не «заменяет» кальций и не лечит причину болезни напрямую. Его задача — сместить биохимический сигнал, из-за которого околощитовидные железы работают чрезмерно активно. Именно поэтому эффект оценивают не «по самочувствию», а по анализам: ПТГ, кальций, фосфор.

Фармакокинетические характеристики

После приема внутрь максимальная концентрация цинакальцета в крови достигается примерно через 2–6 часов. Прием с пищей существенно повышает его биодоступность, поэтому таблетки рекомендуют принимать во время еды или вскоре после нее. Препарат хорошо распределяется в тканях, активно связывается с белками плазмы, а его конечный период полувыведения составляет примерно 30–40 часов. Стабильные концентрации обычно формируются в течение 7 дней.

Метаболизм связан главным образом с ферментными системами печени, включая CYP3A4 и частично CYP1A2, поэтому некоторые лекарства и даже изменение статуса курения могут влиять на концентрацию активного компонента.

Показания к применению

Противопоказания

Препарат противопоказан:

• при гиперчувствительности к любому компоненту таблетки;
• при гипокальциемии — то есть если кальций крови уже ниже нормы на старте лечения.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота и рвота. У многих пациентов они бывают умеренными и со временем ослабевают, но именно эти симптомы чаще всего становятся причиной плохой переносимости. Также возможны диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, парестезии, мышечные боли, слабость, гипотензия.

Наиболее клинически значимый риск — снижение кальция в крови. Оно может проявляться покалыванием вокруг рта и в конечностях, мышечными спазмами, судорогами, выраженной слабостью. В тяжелых случаях описаны удлинение интервала QT, желудочковые аритмии и даже жизнеугрожающие события. У части пациентов также сообщалось об ухудшении сердечной недостаточности, кровотечениях из верхних отделов ЖКТ и развитии адинамической костной болезни при чрезмерном подавлении ПТГ.

Сочетанное применение с другими средствами

Алкоголь может усиливать тошноту, рвоту, головокружение, снижение артериального давления, а у пациентов с тяжелыми нарушениями минерального обмена или сопутствующими заболеваниями это может ухудшить переносимость лечения. Кроме того, если у пациента есть поражение печени, употребление алкоголя делает контроль терапии еще менее предсказуемым.

Поэтому на фоне лечения разумнее либо избегать алкоголя, либо как минимум обсудить допустимость его употребления с лечащим врачом, особенно если уже были эпизоды выраженной слабости, рвоты, аритмии или падения кальция.

Способ применения и дозы

Таблетку принимают внутрь, во время еды или вскоре после нее.

При вторичном гиперпаратиреозе у взрослых на диализе стандартная стартовая доза составляет 30 мг раз в сутки. Дозу повышают постепенно, обычно не чаще чем раз в 2–4 недели, ориентируясь на уровень интактного ПТГ, кальция и фосфора. Описана титрация до 60, 90, 120 и 180 мг раз в сутки. Уровень ПТГ оценивают не ранее чем через 12 часов после приема дозы.

При первичном гиперпаратиреозе и при гиперкальциемии на фоне рака околощитовидных желез стартовая доза обычно составляет 30 мг два раза в сутки. Далее дозу повышают с интервалами 2–4 недели: 30 мг два раза в сутки, затем 60 мг два раза в сутки, затем 90 мг два раза в сутки и при необходимости — до 90 мг 3–4 раза в сутки, если это нужно для нормализации кальция.

Передозировка

Главное ожидаемое проявление передозировки — гипокальциемия.

Коррекция проводится врачом и может включать восполнение кальция и мониторинг сердечного ритма.

Применение у беременных и кормящих женщин

Достоверных клинических данных о применении препарата у беременных недостаточно. Назначение не рекомендовано для данной группы женщин.

Неизвестно, выделяется ли активный компонент с грудным молоком у человека; в исследованиях на животных он попадал в молоко. Поэтому во время лактации врач обычно принимает решение индивидуально: либо продолжать лечение, либо прекращать грудное вскармливание, в зависимости от клинической ситуации.

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля

Препарат может заметно влиять на способность управлять транспортом и механизмами, поскольку на фоне терапии описаны головокружение и судороги. Дополнительный вклад могут вносить тошнота, слабость и гипокальциемия.

Пока не станет понятно, как именно переносится препарат, лучше избегать вождения, работы на высоте и задач, где важны скорость реакции и концентрация внимания.

Особые указания

PTH 30 — это препарат, который требует регулярного лабораторного наблюдения. Без контроля кальция, фосфора и ПТГ его применение нельзя считать безопасным. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы и у пациентов со склонностью к аритмиям.

Ключевые моменты осторожности:

• не начинать терапию при сниженном кальции;
• с осторожностью применять при факторах риска удлинения QT и желудочковых аритмий;
• внимательно наблюдать пациентов с сердечной недостаточностью и эпизодами гипотонии;
• учитывать риск кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
• не допускать чрезмерного подавления ПТГ, чтобы не повышать риск адинамической костной болезни;
• у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью контроль должен быть более тщательным;
• препарат содержит лактозу;
• у пациентов с ХБП без диализа применение не показано из-за повышенного риска гипокальциемии.

Условия продажи

Препарат относится к средствам, которые должны отпускаться по назначению врача.

Рекомендации по хранению

Хранить препарат следует в прохладном сухом месте вдали от солнечного света.