Венклекста 100мг Венетоклакс (Venclyxto) таблетки №14

Венклекста Venclyxto — противоопухолевый лекарственный препарат, содержащий действующее вещество венетоклакс, который относится к таргетной терапии: он воздействует не на все быстро делящиеся клетки одинаково, а на определённый молекулярный механизм, который помогает опухолевым клеткам крови выживать.

Препарат используется у взрослых пациентов при некоторых злокачественных заболеваниях системы крови, прежде всего при хроническом лимфоцитарном лейкозе (ХЛЛ), а также при остром миелоидном лейкозе (ОМЛ) в составе определённых схем лечения.

Механизм действия

Венетоклакс относится к селективным ингибиторам белка BCL-2. Этот белок играет важную роль в регуляции апоптоза — естественного процесса программируемой гибели клеток. В норме апоптоз помогает организму удалять старые, повреждённые или потенциально опасные клетки. При некоторых лейкозах опухолевые клетки используют BCL-2 как защитный механизм: за счёт повышенной активности этого белка они дольше сохраняют жизнеспособность и хуже поддаются естественному удалению.

Венетоклакс связывается с BCL-2 и блокирует его защитное действие. В результате в опухолевых клетках активируются внутриклеточные сигналы, запускающие их гибель. Такой механизм особенно важен при заболеваниях, где выживание патологических лимфоцитов или бластных клеток в значительной степени зависит от BCL-2.

Как правильно принимать

Таблетки принимают внутрь, обычно раз в сутки, примерно в одно и то же время. Препарат принимают во время еды, так как пища влияет на всасывание венетоклакса и помогает обеспечить более предсказуемое поступление вещества в организм.

Дозировка зависит от диагноза и схемы лечения. При хроническом лимфоцитарном лейкозе часто используется постепенное повышение дозы в течение 5 недель: стартовая доза составляет 20 мг раз в сутки, затем доза поэтапно увеличивается до 400 мг в сутки. Такая схема нужна для снижения риска синдрома лизиса опухоли.

Количество таблеток, длительность курса и сочетание с другими препаратами определяются врачом.

Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности

Препарат не применяют при выраженной индивидуальной реакции на любые компоненты таблеток.

На этапе начала лечения и повышения дозы нельзя сочетать венетоклакс с сильными ингибиторами CYP3A, поскольку они могут резко увеличить концентрацию венетоклакса в крови и усилить риск токсичности, включая синдром лизиса опухоли.

Особого внимания требуют следующие ситуации:

• Высокая опухолевая нагрузка. Если у пациента значительно увеличены лимфатические узлы или высокий уровень лимфоцитов/лейкозных клеток в крови, риск синдрома лизиса опухоли выше. В таких случаях врач может назначить более интенсивную профилактику, дополнительные анализы и наблюдение после первых доз.
• Нарушение функции почек. Почки участвуют в выведении продуктов распада клеток. При сниженной функции почек вероятность метаболических нарушений и осложнений выше, поэтому лечение начинают особенно осторожно.
• Инфекции и снижение иммунной защиты. На фоне терапии возможны нейтропения, уменьшение числа лейкоцитов и повышение восприимчивости к инфекциям.

При каких симптомах и болезнях применяют?

Хронический лимфоцитарный лейкоз, острый миелоидный лейкоз

ВАЖНО: Перед приёмом препарата необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!

Инструкция по применению Венклекста 100мг Венетоклакс (Venclyxto) таблетки №14

Форма выпуска и упаковка

Venclyxto выпускается в форме таблеток с плёночной оболочкой.

Упаковка обычно содержит 14 таблеток, размещённых в первичной упаковке, защищающей препарат от внешних факторов.

Состав

Активное вещество: венетоклакс.

Другие компоненты: коповидон, кальция фосфат, коллоидный диоксид кремния, натрия стеарилфумарат.

Составляющие плёночной оболочки: поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, диоксид титана (E 171), оксид железа жёлтый (E 172).

Фармакодинамика и принцип действия

Венетоклакс — это селективный ингибитор белка BCL-2. Данный белок участвует в регуляции апоптоза — естественного процесса программируемой гибели клеток. При некоторых злокачественных заболеваниях крови опухолевые клетки используют BCL-2 как механизм выживания: белок помогает им избегать гибели и сохраняться в организме дольше, чем это физиологически допустимо.

Венетоклакс связывается с BCL-2 и блокирует его защитную функцию. В результате в опухолевой клетке восстанавливаются внутренние сигналы апоптоза, что приводит к её гибели. Такой механизм особенно важен при хроническом лимфоцитарном лейкозе и некоторых вариантах острого миелоидного лейкоза, где нарушение контроля клеточной смерти играет значимую роль.

Фармакокинетические характеристики

После приёма внутрь венетоклакс всасывается в желудочно-кишечном тракте.

В крови венетоклакс в значительной степени связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит преимущественно в печени при участии ферментной системы CYP3A.

Выведение препарата происходит в основном через кишечник с желчью и калом.

Показания к применению

Противопоказания

Venclyxto не применяют при индивидуальной реакции на венетоклакс или любой компонент таблетки. Также препарат имеет строгие ограничения при сочетании с сильными ингибиторами CYP3A в период начала лечения и повышения дозы, поскольку это может резко увеличить концентрацию венетоклакса и усилить риск синдрома лизиса опухоли.

К ситуациям, требующим особой осторожности, относятся:

• высокая опухолевая масса;
• увеличенные лимфатические узлы;
• большое количество лимфоцитов в крови;
• сниженная функция почек;
• нарушения электролитного баланса;
• активные инфекции;
• выраженная нейтропения или тромбоцитопения;
• заболевания печени;
• одновременный приём препаратов, влияющих на CYP3A или P-gp;
• пожилой возраст и ослабленное общее состояние.

Побочные эффекты

Наиболее значимые неблагоприятные реакции:

• снижение числа нейтрофилов, повышающее риск бактериальных инфекций;
• анемия, слабость, одышка при нагрузке;
• снижение количества тромбоцитов, склонность к кровоточивости и появлению синяков;
• тошнота, диарея, рвота, боль или дискомфорт в животе;
• утомляемость, снижение аппетита;
• инфекции верхних дыхательных путей;
• повышение температуры;
• изменения биохимических показателей крови;
• синдром лизиса опухоли;
• пневмония или другие тяжёлые инфекции;
• повышение уровня мочевой кислоты, калия, фосфатов, креатинина;
• нарушения функции печени по лабораторным показателям.

Сочетанное применение с другими средствами

На фоне лечения употребление алкоголя нежелательно, поскольку спиртные напитки могут усиливать нагрузку на печень, ухудшать переносимость терапии, повышать риск обезвоживания при тошноте или диарее и затруднять интерпретацию лабораторных показателей.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают обычно раз в сутки, в одно и то же время, вместе с пищей.

Для хронического лимфоцитарного лейкоза часто используется схема постепенного повышения дозы: старт начинают с низкой дозировки и поэтапно увеличивают её до целевого уровня.

Точную дозу и длительность терапии определяет лечащий врач.

Передозировка

Передозировка может привести к усилению токсических реакций, включая выраженное снижение клеток крови, желудочно-кишечные симптомы, нарушения электролитного баланса и повышенный риск синдрома лизиса опухоли.

Возможные признаки:

• сильная тошнота, многократная рвота, диарея;
• выраженная слабость, головокружение;
• лихорадка или признаки инфекции;
• уменьшение объёма мочи;
• мышечные судороги;
• сердцебиение, перебои в работе сердца;
• спутанность сознания;
• необычные кровотечения или множественные синяки.

Лечение проводится симптоматически: контроль анализов крови, электролитов, функции почек, гидратация, коррекция метаболических нарушений и наблюдение за сердечной деятельностью.

Применение у беременных и кормящих женщин

Венетоклакс не предназначен для применения во время беременности. Препарат воздействует на механизмы клеточной гибели, поэтому потенциально может представлять риск для развивающегося плода.

Грудное вскармливание на фоне лечения, как правило, не рекомендуется, поскольку нельзя исключить попадание действующего вещества или его метаболитов в грудное молоко и риск для ребёнка. Вопрос возобновления лактации после завершения терапии решается индивидуально.

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля

Venclyxto не относится к препаратам с прямым седативным действием, однако на фоне лечения возможны слабость, утомляемость, головокружение, анемия, инфекции, колебания общего состояния и побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти факторы могут снижать концентрацию внимания и скорость реакции.

Особые указания

Главный риск, требующий профилактики, — синдром лизиса опухоли. Он может развиться при быстром разрушении большого количества опухолевых клеток. Для его предупреждения врач заранее оценивает размер лимфатических узлов, количество опухолевых клеток в крови, функцию почек и биохимические показатели.

Во время лечения необходим регулярный лабораторный контроль. Особенно внимательно отслеживают общий анализ крови, креатинин, калий, фосфаты, кальций, мочевую кислоту и показатели функции печени.

Живые вакцины во время терапии обычно не применяют. Вопрос вакцинации следует обсуждать заранее, до начала лечения или в периоды, когда это безопасно с точки зрения иммунного статуса.

Условия продажи

Venclyxto относится к рецептурным противоопухолевым препаратам.

Рекомендации по хранению

Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и недоступной для детей. Оптимальные температурные значения — ниже 25 °C.

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)