Дексалгин Таблетки покрытые оболочкой 25 мг 10 шт

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Декскетопрофен

• Действующее вещество:
• Декскетопрофена трометамол – — 36,90 мг, (эквивалент декскетопрофена) – 25,00 мг
• Вспомогательные вещества:
• Целлюлоза микрокристаллическая – — 141,20 мг, крахмал кукурузный – 49,60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 27,10 мг, глицерина дистеарат – 5,20 мг
• Пленочная оболочка:
• Гипромеллоза – — 1,34 мг, титана диоксид (Е 171) – 0,36 мг, макрогол 6000 – 0,60 мг, пропиленгликоль – 0,42 мг

Форма выпуска: Таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Декскетопрофена трометамол, действующее вещество препарата Дексалгин® 25, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывающим обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия декскетопрофена основан на ингибировании синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата внутрь, продолжительность терапевтического действия составляет 4 - 6 ч.

Всасывание.
 Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) декскетопрофена в плазме крови после однократного приема внутрь разовой дозы составляет в среднем 30 мин (15-60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена. Площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение.
 Для декскетопрофена характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови (99 %). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч.

Метаболизм и выведение.
 Основным путем метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (T1/2) декскетопрофена составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Показания к применению

Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея, зубная боль.

Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к декскетопрофену, другим компонентам препарата и другим НПВП;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;
• Желудочно-кишечные кровотечения;
• Другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;
• Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• Прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• Хроническая болезнь почек: стадия 3а (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45-59 мл/мин/1,73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м2) и 4 (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2).

  период после проведения аортокоронарного шунтирования;

• Тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класс по классификации NYHA);
• Геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
• Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• Беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и ГВ: Применение препарата Дексалгин® 25 при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат Дексалгин® 25 принимают внутрь во время еды. Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 30 минут до приема пищи.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома, рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг декскетопрофена (1/2 таблетки препарата Дексалгин® 25) каждые 4-6 ч или 25 мг декскетопрофена (1 таблетка препарата Дексалгин® 25) каждые 8 ч.

Максимальная суточная доза — 75 мг.

Препарат Дексалгин® 25 не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3-5 дней.

Пациенты 65 лет и старше

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат Дексалгин® 25, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать препарат Дексалгин® 25, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Применение препарата Дексалгин® 25 у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести — хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) следует принимать препарат Дексалгин® 25, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Применение препарата Дексалгин® 25 у пациентов с хронической болезнью почек стадий 3а (СКФ 45-59 мл/мин/1,73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м2) и 4 (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Побочные эффекты и особые указания

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены в соответствии с классификаций Всемирной организации здравоохранения ниже по убыванию частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко:
 нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко:
 отек гортани;

Очень редко:
 анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто:
 головная боль, головокружение, сонливость;

Редко:
 парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки).

Нарушения со стороны психики

Нечасто:
 бессонница, ощущение беспокойства.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто:
 вертиго;

Очень редко:
 шум в ушах.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко:
 нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто:
 ощущение сердцебиения, чувство жара, гиперемия кожных покровов;

Редко:
 повышение артериального давления;

Очень редко:
 тахикардия, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Редко:
 брадипноэ;

Очень редко:
 бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто:
 тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея;

Нечасто:
 гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм;

Редко:
 эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение из язвы или ее перфорация;

Очень редко:
 поражение поджелудочной железы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко:
 гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, АСТ);

Очень редко:
 поражение печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко:
 полиурия, острая почечная недостаточность;

Очень редко:
 нефрит или нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Редко:
 у женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин — преходящее нарушение функции предстательной железы при длительном применении.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы

Редко:
 боль в спине.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто:
 кожная сыпь;

Редко:
 крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение;

Очень редко:
 тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд.

Нарушения со стороны обмена веществ

Редко:
 анорексия.

Общие нарушения

Нечасто:
 повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание;

Очень редко:
 периферические отеки.

Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов:
 асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или другими системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Передозировка

Симптомы:
 тошнота, анорексия, боль в животе, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение:
 симптоматическая терапия, при необходимости – промывание желудка, прием активированного угля; гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации

С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут):
 одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и язвы.

С антикоагулянтами:
 декскетопрофен, как и другие НПВП, может усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

С гепарином:
 при одновременном применении повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта). В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

С глюкокортикостероидами:
 при одновременном применении повышается риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

С препаратами лития:
 НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической в связи с чем, данный показатель необходимо контролировать при одновременном применении с декскетопрофеном, изменении дозировки, а также после отмены НПВП.

С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более):
 возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП.

С гидантоинами и сульфонамидами:
 возможно усиление их токсического действия.

Комбинации, требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов ангиотензина-II:
 одновременное применение с НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). При одновременном применении НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном применении декскетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что у пациента отсутствуют признаки обезвоживания, а также в начале одновременного применения контролировать функцию почек.

С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед):
 возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне одновременного применения с НПВП. Необходим подсчет клеток крови в начале одновременного применения. При наличии нарушения функции почек даже легкой степени, а также у лиц пожилого возраста, необходимо тщательное медицинское наблюдение.

С пентоксифиллином:
 возможно повышение риска развития кровотечения. Необходим тщательный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).

С зидовудином:
 существует риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после начала применения НПВП. Необходимо проведение общего анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.

С пероральными гипогликемическими средствами:
 НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины вследствие вытеснения сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы крови.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С β-адреноблокаторами:
 При одновременном применении с НПВП может уменьшаться антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов вследствие ингибирования синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролимусом:
 НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. При одновременном применении необходимо контролировать функцию почек.

С тромболитиками:
 повышается риск развития кровотечения.

Увеличивается риск развития кровотечения из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин) и антикоагулянтами.

С пробенецидом:
 возможно повышение концентрации НПВП в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы НПВП.

С сердечными гликозидами:
 одновременное применение с НПВП может приводить к повышению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

С мифепристоном:
 в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8 - 12 сут после отмены мифепристона.

С хинолонами:
 данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при одновременном применении НПВП с хинолонами в высоких дозах.

В случае необходимости одновременного применения препарата Дексалгин® 25 с вышеперечисленными лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ повышается у пациентов с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, у пожилых пациентов, при увеличении дозы НПВП; поэтому применение препарата Дексалгин® 25 у этой категории пациентов следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Пациентам вышеперечисленных категорий, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительно одновременное применение гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).

У пациентов, одновременно принимающих антиагреганты или антикоагулянты, глюкокортикостероиды, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Пациенты с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения, применение препарата Дексалгин® 25 следует прекратить.

Препарат Дексалгин ®25 следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет ингибирования синтеза простагландинов. В связи с этим применение препарата Дексалгин® 25 у пациентов, одновременно принимающих препараты, влияющие на систему гемостаза, такие как варфарин, производные кумарина и гепарины, не рекомендовано.

Как и другие НПВП, препарат Дексалгин® 25 может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, препарат Дексалгин® 25 может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно применяющих диуретики и пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии, в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Как и при применении других НПВП, на фоне терапии препаратом Дексалгин® 25 может наблюдаться небольшое преходящее повышение активности «печеночных» ферментов. У пациентов пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек. В случае значительного повышения соответствующих показателей применение препарата Дексалгин® 25 следует прекратить.

Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата Дексалгин® 25, пациенту необходимо сразу же обратиться к врачу.

Препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Дексалгин® 25 следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния применение препарата Дексалгин® 25 необходимо прекратить.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями препарат следует применять с осторожностью. Аналогичный подход применим к пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Дексалгин® 25 пациентам с наличием в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний, особенно пациентам с сердечной недостаточностью, в связи с возможным риском прогрессирования.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному риску развития острого инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска данных событий при применении декскетопрофена данных недостаточно.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям при применении НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При применении препарата Дексалгин® 25 у данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при применении НПВП. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Дексалгин® 25 следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

В связи с возможным появлением головокружения и сонливости в период применения препарата Дексалгин® 25, способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться, особенно в первый час после приема. Поэтому во время применения препарата Дексалгин® 25 следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

Блистер [ПВХ/фольга алюминиевая]

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Блистер [фольга алюминиевая/фольга алюминиевая]

При температуре не выше 30 оС.

Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Блистер [ПВХ/фольга алюминиевая]
 - 2 года.

Блистер [фольга алюминиевая/фольга алюминиевая]
 - 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)