Декскетопрофен ЛЕКАС Таблетки 25 мг 10 шт

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Декскетопрофен

• Состав на одну таблетку:
• Действующее вещество:
• Декскетопрофена трометамол - — 36,90 мг, в пересчете на декскетопрофен - 25,00 мг
• Вспомогательные вещества (ядро):
• Целлюлоза микрокристаллическая силицированная - — 220,60 мг, в т.ч. целлюлоза микрокристаллическая - 216,19 мг, кремния диоксид коллоидный - 4,41 мг, лактоза безводная - 200,00 мг, повидон К-30 - 25,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10,00 мг, магния стеарат - 5,00 мг, тальк - 2.5 мг
• Пленочная оболочка:
• Гипромеллоза - — 14,00 мг, полиэтиленгликоль - 4,00 мг, тальк - 4,20 мг, титана диоксид - 2,80 мг

Форма выпуска: Таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат
Декскетопрофен оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Механизм действия основан на ингибировании синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата внутрь, продолжительность терапевтического действия составляет 4 - 6 ч. При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофен значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приемадекскетопрофена достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена. Площади под кривой концентрация-время (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч.

Метаболизм и выведение

Основным путем метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. После приема декскетопрофена в моче оказывается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Показания к применению

Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея, зубная боль. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата,

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,

- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия,

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения,

- печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью),

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в анамнезе),

- тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класс по классификации NYHA),

- период после проведения аортокоронарного шунтирования,

- геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови,

- прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкальциемия,

- хроническая болезнь почек: стадия 3а (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45-59 мл/мин/1,73 м
2
), 36 (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м
2
) и 4 (СКФ <30 мл/мин/1,73 м
2
),

- возраст до 18 лет (данных по эффективности и безопасности препарата нет),

- беременность и период грудного вскармливания,

- наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

Применение при беременности и ГВ: Применение декскетопрофена при беременности противопоказано. При применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Применение декскетопрофена в период грудного вскармливания противопоказано.

Нет данных

Способ применения и дозы

Декскетопрофен принимают внутрь во время еды. Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 30 минут до приема пищи.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг декскетопрофена (1/2 таблетки) каждые 4-6 часов или 25 мг декскетопрофена (1 таблетка) каждые 8 часов.

Максимальная суточная доза — 75 мг.

Декскетопрофен не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения не должен превышать 3-5 дней.

Пациенты 65 лет и старше

Пациентам пожилого возраста следует принимать декскетопрофен, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать декскетопрофен, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Применение декскетопрофена у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести — хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м
2
) следует принимать декскетопрофен, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Применение декскетопрофена у пациентов с хронической болезнью почек стадий 3а (СКФ 45-59 мл/мин/1,73 м
2
), 36 (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м
2
) и 4 (СКФ <30 мл/мин/1,73 м
2
) противопоказано.

Побочные эффекты и особые указания

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Нарушения со стороны крови

Очень редко:
нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко:
отек гортани,

Очень редко:
анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны обмена веществ

Редко:
анорексия.

Нарушения психики

Нечасто:
бессонница, ощущение беспокойства.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто:
головная боль, головокружение, сонливость,

Редко:
парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки).

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко:
нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто:
вертиго,

Очень редко:
шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто:
ощущение сердцебиения,

Очень редко:
тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко:
повышение артериального давления,

Очень редко:
снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко:
брадипноэ,

Очень редко:
бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто:
тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея,

Нечасто:
гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм,

Редко:
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение из язвы или ее перфорация,

Очень редко:
поражение поджелудочной железы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко:
гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

Очень редко:
поражение печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто:
кожная сыпь, гиперемия кожных покровов,

Редко:
крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение,

Очень редко:
тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко:
боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко:
полиурия, острая почечная недостаточность,

Очень редко:
нефрит или нефротический синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Редко:
у женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин — преходящее нарушение функции предстательной железы при длительном применении.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто:
повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание, чувство жара,

Очень редко:
периферические отеки.

Как и при применении других ННВП, возможно развитие следующих побочных эффектов:
асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или другими системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Передозировка

Симптомы:
тошнота, анорексия, боль в животе, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение:
симптоматическая терапия, при необходимости - промывание желудка, прием активированного угля, гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации

С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г в сутки):
одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.

С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические,

и тиклопидином:
повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

С глюкокортикостероидами
: при одновременном применении повышается риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

С препаратами лития:
НПВП повышают концентрацию лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем, данный показатель необходимо контролировать при применении, изменении дозы и после отмены НПВП.

С метотрексатом в высоких дозах (15 мг в неделю и более):
повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

С гидантоинами и сульфонамидами:
риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации
,
требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов ангиотензина
II
:
терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект некоторых препаратов.

С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю):
повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

С ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин):
повышение риска развития кровотечений желудочно-кишечного тракта.

С пентоксифиллином:
повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).

С зидовудином:
риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходимо провести общий анализ крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП.

С производными сульфонилмочевины:
НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с брелками плазмы крови.

Комбинации
,
которые необходимо принимать во внимание

С бета-адреноблокаторами:
НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролимусом:
НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.

С
тромболитиками:
повышенный риск развития кровотечений.

С пробенецидом:
концентрации НПВП в плазме крови могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВП.

С сердечными гликозидами:
НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме крови.

С мифепристоном:
в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.

С хинолонами:
данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при применении НПВП на фоне терапии хинолонами в высоких дозах.

Особые указания

Декскетопрофен: меры предосторожности и риски

Для минимизации побочных эффектов применяйте наименьшую эффективную дозу минимально необходимое время.

Группы повышенного риска (требуется осторожность)

пациенты с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе

пожилые пациенты

пациенты на низких дозах ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск осложнений ЖКТ

пациенты с язвенным колитом, болезнью Крона

пациенты, принимающие антикоагулянты (варфарин, кумарины, гепарины)

пациенты на диуретиках или с риском гиповолемии

пациенты с хронической сердечной недостаточностью I–II класса (NYHA)

пациенты с артериальной гипертензией, почечной/сердечной недостаточностью

пациенты с факторами риска ССЗ (гипертензия, гиперлипидемия, диабет, курение)

пациенты с сердечно‑сосудистыми заболеваниями в анамнезе.

Основные риски

ЖКТ:
кровотечения, язвы (при возникновении — отмена препарата) рекомендуется гастропротекторы (мизопростол, блокаторы протонной помпы).

Гемостаз:
ингибирование агрегации тромбоцитов, увеличение времени кровотечения (не сочетать с антикоагулянтами).

Почки:
повышение креатинина/азота, риск нефротоксичности (контроль у пожилых).

Печень:
преходящее повышение ферментов (при значительном росте — отмена).

ССС:
риск инфаркта/инсульта при длительном приёме высоких доз маскировка симптомов инфекций.

Кожа:
редкие тяжёлые реакции (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) — при сыпи/аллергии немедленно отменить.

Прочие:
задержка жидкости (осторожно при гипертензии, сердечной/почечной недостаточности).

Влияние на психомоторные функции

Возможны головокружение и сонливость (особенно в первый час после приёма). Соблюдайте осторожность при управлении транспортом и работах, требующих концентрации внимания.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)