Дротаверин-Озон Таблетки 80 мг 20 шт

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Дротаверин

Состав на 1 таблетку:

• Активное вещество: дротаверина гидрохлорид 80 — 00 мг
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 33 — 20 мг
• Целлюлоза микрокристаллическая 40 — 00 мг
• Крахмал кукурузный 20 — 00 мг
• Кроскармеллоза натрия 8 — 00 мг
• Повидон-К25 7 — 00 мг
• Магния стеарат 1 — 80 мг

Форма выпуска: Таблетки

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство.
Дротаверин - производное изохинолина по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину но обладающее более сильным и продолжительным действием. Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстсразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3' 5'-монофосфата) до АМФ (аденозин-5'-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к ионам кальция - калмодулиновому комплексу в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает Мышечное расслабление цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона кальция благодаря стимулированию транспорта иона кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона кальция через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к иону кальция.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изофермента ФДЭ-3 чем объясняется тот факт что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов п выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта желчевыводящих путей мочеполовой системы сосудов.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Абсорбция

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%) особенно с альбумином γ и β- глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезотилдротаверин кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Выведение

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма более 50 % препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30 % через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз холангиолитиаз холецистит перихолецистит холангит воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз уретролитиаз пиелит цистит спазм мочевого пузыря

В качестве вспомогательной терапии:

при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки гастрит спазм кардии и привратника энтерит колит спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний проявляющихся синдромом "острого живота" (аппендицит перитонит перфорация язвы острый панкреатит и др.)

при головных болях напряжения

при дисменорее.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам входящим в состав препарата

тяжелая печеночная или почечная недостаточность

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

период грудного вскармливания

детский возраст (до 6 лет)

наследственная непереносимость лактозы недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Применение при беременности и ГВ: По данным экспериментов на животных и ретроспективных исследований клинических данных дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые: но 40 — 80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 80 мг максимальная суточная доза — 240 мг.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг разделенная на 2 приема.

Дети старше 12 лет — максимальная суточная доза составляет 160 мг разделенная на 2-4 приема.

Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.

Побочные эффекты и особые указания

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота запор.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек крапивница сыпь зуд).

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть аритмии сердца и нарушения проводимости (в т.ч. полная блокада ножек пучка Гиса) остановка сердца вплоть до летального исхода.

Лечение: промывание желудка симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

С леводопой

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы то есть усилить ригидность и тремор.

С другими спазмолитическими средствами включал м-холиноблокаторы

Взаимное усиление спазмолитического действия.

С морфином

Снижает спазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

С трициклическими антидепрессантами хинидином прокаинамидом

Усиливает выраженность снижения артериального давления вызванного этими препаратами.

Препараты значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)

Дротаверин значительно связывается с белками плазмы преимущественно альбумином γ и β- глобулинами (см. раздел "Фармакокинетика").

Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами значительно связывающимися с белками плазмы однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком) что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы дефицитом лактазы синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)