Эндоксан 50 мг таблетки №50

Эндоксан — цитотоксическое лекарственное средство на основе циклофосфамида. Препарат относится к алкилирующим противоопухолевым средствам и одновременно обладает выраженной иммуносупрессивной активностью.

Активная молекула

Действующим веществом является циклофосфамид (Cyclophosphamide), который представляет собой неактивное исходное соединение — пролекарство, которое после поступления в организм превращается в печени в фармакологически активные метаболиты.

Доступная дозировка

Каждая таблетка содержит 50 мг циклофосфамида.

Направление терапии

Эндоксан относится к средствам противоопухолевой и иммуносупрессивной терапии. Циклофосфамид применяется в различных схемах лечения злокачественных заболеваний, включая некоторые формы рака молочной железы, опухоли яичников, лёгких, мочевого пузыря и яичка, саркомы, нейробластому, лимфомы, множественную миелому и отдельные виды лейкозов.

В более низких дозах препарат также может использоваться при тяжёлых аутоиммунных заболеваниях, когда требуется подавление чрезмерной активности иммунной системы.

Основной лечебный эффект

После превращения в печени циклофосфамид образует активные метаболиты, способные вступать во взаимодействие с ДНК клеток. Они формируют химические связи между участками молекулы ДНК, затрудняя её нормальное копирование и считывание генетической информации. В результате особенно активно делящиеся клетки теряют способность к дальнейшему размножению и могут погибать. При аутоиммунных заболеваниях тот же механизм снижает активность определённых звеньев иммунного ответа.

Предполагаемое время начала действия

После приёма таблетки препарат всасывается из пищеварительного тракта, после чего должен пройти метаболическую активацию в печени. Поэтому фармакологическое действие начинается не непосредственно в момент проглатывания таблетки, а после образования активных производных циклофосфамида. При этом заметный клинический результат невозможно привязать к нескольким часам: при опухолевом или аутоиммунном заболевании эффект оценивают в динамике по симптомам, лабораторным показателям и данным обследований на протяжении курса лечения.

Способ поступления препарата в организм

Препарат предназначен для перорального применения. В официальной инструкции для данной формы рекомендуется приём утром натощак с достаточным количеством воды; поддержание хорошего поступления жидкости особенно важно из-за риска токсического воздействия метаболитов циклофосфамида на мочевыводящие пути.

Возрастная категория пациентов

Циклофосфамид может применяться у взрослых и в педиатрической практике, однако назначение детям проводится только по специализированным схемам и под тщательным медицинским наблюдением. В официальной характеристике препарата расчёт дозы предусмотрен как для взрослых, так и для детей и может основываться на площади поверхности тела либо массе пациента.

Условия приобретения

Эндоксан является рецептурным лекарственным препаратом.

Количество препарата в упаковке

Внутри упаковки предусмотрены блистеры из PVC/PVDC/алюминия, суммарно содержащие 50 таблеток.

При каких симптомах и болезнях применяют Эндоксан?

Острый лимфобластный лейкоз, хронический лимфоцитарный лейкоз, лимфома Ходжкина, множественная миелома, макроглобулинемия, рак молочной железы, рак лёгкого, рак мочевого пузыря, рак яичников, рак шейки матки, рак предстательной железы, рак почки, рак желудка, рак поджелудочной железы, рак толстой кишки, саркома.

ВАЖНО: Перед приёмом препарата необходимо обязательно посоветоваться с вашим лечащим доктором!

Инструкция по применению Эндоксан 50 мг таблетки №50

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: циклофосфамид 50 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 32,800 мг, лактозы моногидрат 24,600 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 22,755 мг, тальк 3,000 мг, магния стеарат 1,500 мг, желатин 1,230 мг, глицерол 85% 0,615 мг;

Оболочка таблетки: сахароза 51,110 мг, тальк 24,460 мг, титана диоксид 7,750 мг, кальция карбонат 7,710 мг, макрогол 35000 5,140 мг, кремния диоксид коллоидный 1,900 мг, повидон 25 0,860 мг, кармеллоза натрия 0,760 мг, полисорбат 20 0,190 мг, воск горный гликолевый 0,120 мг.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

В блистере 10 таблеток.

В картонной упаковке 5 блистеров.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Оказывает цитостатическое и иммунодепрессивное действие. Противоопухолевое действие реализуется непосредственно в клетках опухоли, где циклофосфамид биотрансформируется под действием фосфатаз с образованием активного метаболита, обладающего алкилирующим действием.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения концентрация циклофосфамида и его метаболитов в плазме быстро уменьшается в первые 24 ч, но может быть определена в течение 72 ч. При приёме внутрь концентрации циклофосфамида и его метаболитов практически такие же, как при в/в введении.

T_1/2 из плазмы после в/в введения в среднем составляет 7 ч у взрослых и около 4 ч у детей. Выводится с мочой и желчью.

Показания

• Рак яичников;
• рак молочной железы;
• рак лёгкого;
• лимфогранулематоз;
• неходжкинская лимфома;
• лимфосаркома;
• ретикулосаркома;
• остеогенная саркома;
• множественная миелома;
• хронический лимфолейкоз;
• острый лимфобластный лейкоз;
• опухоль Вильмса;
• саркома Юинга;
• семинома яичка;
• профилактика реакции отторжения трансплантата;
• ревматоидный артрит, рассеянный склероз, системная красная волчанка, нефротический синдром (в качестве иммунодепрессанта).

Применение при беременности и кормлении грудью

Циклофосфамид противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста должны применять надёжные методы контрацепции во время терапии.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие циклофосфамида.

Противопоказания

• Кахексия;
• анемия;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• сердечная недостаточность;
• тяжёлые заболевания печени и/или почек;
• беременность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке; редко — токсический гепатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении высоких доз — пневмонит или интерстициальный лёгочный фиброз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, острый миоперикардит; в отдельных случаях — тяжёлая сердечная недостаточность (связанная с геморрагическим миокардитом и некрозом миокарда).

Со стороны мочевыделительной системы: асептический геморрагический цистит, нефропатия (связанная с гиперурикемией).

Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактические реакции.

Прочие: алопеция, боли в мышцах и костях, головная боль.

Взаимодействие

При одновременном применении циклофосфамид может усиливать действие гипогликемических препаратов.

Сочетанное применение с аллопуринолом может привести к усилению миелотоксичности.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно изменение антикоагулянтной активности (как правило, циклофосфамид снижает синтез факторов свёртывания в печени и нарушает процесс образования тромбоцитов).

При сочетанном применении с цитарабином, даунорубицином или доксорубицином возможно усиление кардиотоксического действия.

При сочетанном применении с иммунодепрессантами повышается риск возникновения инфекций и вторичных опухолей.

При одновременном применении циклофосфамида с ловастатином повышается риск развития острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

Лекарственные средства, являющиеся индукторами микросомальных ферментов, вызывают повышенное образование активных метаболитов циклофосфамида, что приводит к усилению его действия.

Как принимать, курс приёма и дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Передозировка

Лечение: использование поддерживающих мер, включая соответствующее лечение инфекций, проявлений миелосупрессии и/или кардиотоксичности. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Специальные указания

Не рекомендуется применение у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесённой или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

С осторожностью применяют у больных с подагрой или нефролитиазом в анамнезе, а также после адреналэктомии (необходима коррекция заместительной гормонотерапии и доз циклофосфамида).

С осторожностью применяют циклофосфамид у пациентов с инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, а также у больных, получавших противоопухолевую химиотерапию или лучевую терапию.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови: во время основного курса — 2 раза/нед.; при поддерживающем лечении — 1 раз/нед. При снижении количества лейкоцитов до 2500/мкл и тромбоцитов до 100 000/мкл лечение необходимо прекратить.

На фоне проводимой терапии контролируют активность печёночных трансаминаз и ЛДГ, уровень билирубина, концентрации мочевой кислоты в плазме крови, диурез и удельную плотность мочи, а также проводят тесты на выявление микрогематурии.

При применении циклофосфамида в более высоких дозах с целью профилактики геморрагического цистита целесообразно назначение месны.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие циклофосфамида.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.