Эзлор Таблетки покрытые оболочкой 5 мг 10 шт

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Дезлоратадин

Состав на одну дозу / единицу:

• Дезлоратадин — 5 мг
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12.1 мг, повидон 3 мг, магния стеарат 0.9 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F48105 Белый 3 мг (в т. ч. поливиниловый спирт 1.407 мг, макрогол 3350 0.708 мг, тальк 0.522 мг, титана диоксид 0.363 мг)

Форма выпуска: Таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Блокатор H1- гистаминовых рецепторов (длительного действия ). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин , IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 ч. Распределение Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Выведение Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками ( меньше 2%) и через кишечник ( меньше 7%). T1/2 - 20-30 ч (в среднем - 27 ч.

Показания к применению

— аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения); — крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата;
• Беременность и лактация;
• Возраст до 12 лет;
• Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и ГВ: Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат принимать желательно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.

Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет — по 1 таб. (5 мг ) 1 раз/сут.

Побочные эффекты и особые указания

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения : очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%. Со стороны иммунной системы: очень редко — сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, крапивница, диспноэ, анафилактический шок . Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения. Со стороны ЖКТ: нечасто — сухость во рту; очень редко — тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия. Прочие: часто — повышенная утомляемость.

Передозировка

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применения дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось по явлениями серьезных побочных эффектов. Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами В рекомендованной дозе препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.

Условия хранения и срок годности

В сухом месте

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)