Диклофенак-Тева Гель для наружного применения 1 % 40 г

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Диклофенак

100 г препарата содержат:

• Действующее вещество: диклофенак натрия 1 — 000 г
• Вспомогательные вещества: диизопропиладипинат 5 — 000 г
• Гипролоза 2 — 000 г
• Молочная кислота 90 % 0 — 044 г
• Натрия дисульфит 0 — 050 г
• Изопропанол 40 — 000 г
• Вода очищенная 51 — 906 г

Форма выпуска: Гель

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активный компонент диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) обладающий выраженными анальгезирующими противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов в очаге воспаления. Диклофенак гель для наружного применения используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах мышцах и связках травматического или ревматического происхождения способствуя уменьшению боли и отечности связанной с воспалительным процессом увеличивая подвижность суставов.

Фармакокинетика

Всасывание. Количество диклофенака всасывающегося через кожу пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата так и от степени гидратации кожи. При рекомендуемом способе нанесения препарата абсорбируется не более 6% диклофенака.

Распределение. Измерялась концентрация диклофенака в плазме синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже чем после перорального введения такого же количества диклофенака. Связь с белками плазмы составляет 99% (преимущественно с альбуминами). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях подверженных воспалению таких как суставы где его концентрация в 20 раз выше чем в плазме крови.

Биотрансформация / метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны но в значительно меньшей степени чем диклофенак.

Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения метаболитов включая два фармакологически активных также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов (3-гидрокси-4-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения однако этот метаболит полностью неактивен. Выводится почками (около 65%) и с желчью (около 35%) в форме неактивных соединений с глюкуроновой кислотой.

Всасывание. Количество диклофенака всасывающегося через кожу пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата так и от степени гидратации кожи. При рекомендуемом способе нанесения препарата абсорбируется не более 6% диклофенака.

Распределение. Измерялась концентрация диклофенака в плазме синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже чем после перорального введения такого же количества диклофенака. Связь с белками плазмы составляет 99% (преимущественно с альбуминами). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях подверженных воспалению таких как суставы где его концентрация в 20 раз выше чем в плазме крови.

Биотрансформация / метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны но в значительно меньшей степени чем диклофенак.

Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения метаболитов включая два фармакологически активных также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов (3-гидрокси-4-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения однако этот метаболит полностью неактивен. Выводится почками (около 65%) и с желчью (около 35%) в форме неактивных соединений с глюкуроновой кислотой.

Показания к применению

Боль в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит остеоартроз люмбаго ишиас).

Боль в суставах (суставы пальцев рук коленные и др.) остеоартрозе. Боль в мышцах (вследствие растяжений перенапряжений ушибов травм).

Воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит бурсит поражения периартикулярных тканей лучезапястный синдром).

Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата а также;
• К ацетилсалициловой кислоте другим НПВП.

  Склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.

  Беременность (III триместр).

  Детский возраст (до 14 лет).

  Нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

  Период грудного вскармливания.

Применение при беременности и ГВ: Беременность

В связи с отсутствием данных по применению диклофенака у беременных использование препарата в течение I и II триместра беременности рекомендуется только по назначению врача сопоставляя пользу для матери и риск для плода.

Применение препарата в III триместре беременности противопоказано (возможны подавление сократительной способности матки удлинение времени кровотечения антиагрегационный эффект нарушение функции почек у плода с последующим маловодием и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Период грудного вскармливания

В связи с наличием данных о том что диклофенак в небольших количествах проникает в материнское молоко не рекомендуется применять его во время грудного вскармливания.

Не следует в период грудного вскармливания наносить препарат на область молочных желез или на большую поверхность кожи и применять длительно.

Способ применения и дозы

Наружно.

Для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместите углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и поверните. Мембрана должна отделиться от тубы.

Взрослые

Препарат наносят тонким слоем на болезненный участок кожи 3 раза в день слегка втирая в кожу.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 3 г (что по объему соответствует размерам вишни или грецкого ореха) достаточная для обработки зоны площадью 400-800 см2. Максимальная суточная доза — 9 г. Если руки не являются зоной локализации боли то после нанесения препарата их необходимо вымыть.

Применять в минимально эффективных дозах максимально коротким курсом.

Курс лечения — не более 14 дней. Необходимость более длительного применения препарата определяет врач.

Дети старше 14 лет

Курс лечения — не более 7 дней. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается следует проконсультироваться с врачом.

Не рекомендуется применение препарата у детей в возрасте младше 14 лет.

Побочные эффекты и особые указания

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 но < 1/10) нечасто (≥ 1/1000 но < 1/100) редко (≥ 1/10000 но < 1/1000) очень редко (< 1/10000) включая отдельные сообщения частота неизвестна — частота не может быть оценена по имеющимся данным.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы: очень редко — генерализованная кожная сыпь аллергические реакции (крапивница гиперчувствительность (включая крапивницу) ангионевротический отек).

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхиальная астма.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — эритема дерматиты (в т.ч. контактный дерматит зуд гиперемия отечность обрабатываемого участка кожи папулезно-везикулезные высыпания шелушение) редко — буллезный дерматит очень редко — реакции фотосенсибилизации.

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции активного компонента препарата при наружном применении передозировка маловероятна. При неправильном применении или случайном проглатывании возможно развитие тошноты рвоты и системных побочных реакций характерных для НПВП.

Симптомы: тошнота рвота эпигастральная боль диарея.

При появлении симптомов передозировки обратитесь к врачу.

В случае приема препарата внутрь в целях скорейшего предотвращения всасывания диклофенака следует провести промывание желудка с последующим применением активированного угля показана симптоматическая терапия.

Гемодиализ и форсированный диурез для выведения диклофенака не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак может усиливать действие лекарственных препаратов вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Особые указания

Применять только наружно.

Следует избегать попадания препарата в глаза на слизистые оболочки или открытые раны.

Гель Диклофенак-Тева следует наносить только на неповрежденные участки кожи. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки. Перед использованием пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки нарушениями функции печени почек или системы кроветворения а также при одновременном применении других НПВП необходимо проконсультироваться с врачом.

При использовании препарата совместно с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать максимальную суточную дозу.

При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможно развитие системных побочных эффектов вследствие резорбтивного действия.

Если во время лечения гелем Диклофенак-Тева появятся приступы бронхиальной астмы реакции гиперчувствительности отеки кожи слизистых оболочек высыпания на коже лечение препаратом следует прекратить.

Условия хранения и срок годности

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)