Лекарственное средство Ортофен Мазь 2% 50 г

Однородная мазь белого или белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Диклофенак

Состав на одну дозу / единицу:

• 100 г
• Мази содержат:
• Активное вещество:
• Диклофенак натрия - — 2,0 г
• Вспомогательные вещества:
• Бензилбензоат (бензилбензоат медицинский) - — 6,0 г
• Полисорбат-80 - — 1,0 г
• Метилпарагидроксибензоат (метилпарабен, нипагин) - — 0,08 г
• Пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол) - — 0,02 г
• Карбомер (карбомер 940) - — 0,75 г
• Троламин (триэтаноламин термостабильный) - — 0,40 г
• Вода очищенная - — до 100,0 г

Форма выпуска: Мазь

Фармакологическое действие

НПВП

Активный компонент диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Благодаря своей водно-спиртовой основе Диклофенак оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения 2,5 г диклофенака на участок кожи площадью 500 см 2, абсорбция составляет около 6% от нанесенной дозы диклофенака по сравнению с таблетками диклофенака.

Распределение

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами (99,4%).

Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани.

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч.

Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению

Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас),

боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др. ) при остеоартрозе,

боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм),

воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата,

склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы,

отек Квинке,

крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП,

беременность в сроке более 20 недель,

грудное вскармливание,

детский возраст (до 12 лет),

нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

Применение при беременности и ГВ: Беременность

В связи с отсутствием данных по применению препарата Диклофенак у беременных, не следует применять препарат при беременности.

Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Исследования, проведенные на животных, не показали прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли диклофенак в грудное молоко после наружного применения, поэтому препарат Диклофенак не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Если применение препарата необходимо, то его не следует наносить на область молочных желез, на обширные участки поверхности тела или применять в течение длительного времени.

Способ применения и дозы

Только для наружного применения.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят 2 раза в сутки (каждые 12 часов желательно утром и вечером) слегка втирая в кожу. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2-4 г (по объему сопоставимо с размером вишни или лесного ореха соответственно) что достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см2.

Если руки не являются зоной локализации боли то после нанесения препарата их необходимо вымыть.

Максимальная суточная доза препарата — 8 г.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует менять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается следует обратиться к врачу.

Побочные эффекты и особые указания

Побочные действия

Классификация частоты возникновения побочных реакций:

очень часто (≥1/10),

часто (≥1/100, <1/10),

нечасто (≥1/1000, <1/100),

редко (≥1/10000, <1/1000),

очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Очень редко: пустулезная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: астма.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд.

Редко: буллезный дерматит.

Очень редко: реакции фотосенсибилизации.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна. Однако, при случайном приеме внутрь 50 г геля, эквивалентного 2,5 г диклофенака натрия, возможно развитие системных побочных реакций.

При случайном проглатывании, приводящем к значительным системным побочным реакциям, следует использовать общие терапевтические меры, обычно применяемые при отравлении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Лечение передозировки при случайном приеме внутрь:

промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применение препарата с другими НПВП.

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Особые указания

Диклофенак следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки, не глотать.

После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок.

В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.

Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение.

Следует учитывать возможность возникновения системных побочных реакций (связанных с использованием системных форм диклофенака) если диклофенак для наружного использования используется в более высокой дозе или более длительное время, чем рекомендовано.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. :

Препарат не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Условия хранения и срок годности

При температуре от 15 до 25 °С.

Замораживание не допускается.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)